功能主治:本品适用于敏感细菌引起的下列感染:1.慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;3.烧伤创面感染,外科伤口感染;4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;5.腹腔内脓肿、腹膜炎;6.生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
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药品信息 | |||
主要成分 |
【成分】甲磺酸帕珠沙星。化学名称:(-)-(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并【1,2,3-de】【1,4】苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。化学结构式:分子式:C16H15FN2O4·CH4O3S分子量:414.41 |
拉坦前列素 |
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生产企业 |
成都倍特药业有限公司 |
大连美罗大药厂 |
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批准文号 |
国药准字H20052441 |
国药准字H20057724 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:1.慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;3.烧伤创面感染,外科伤口感染;4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;5.腹腔内脓肿、腹膜炎;6.生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。 |
适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压,以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。 |
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用法用量 |
用法:静脉滴注。用量:一次0.3g,一日二次,静脉滴注时间为30~60分钟,疗程为7~14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。 |
成人推荐剂量(包括老年人):每次一滴,每天一次,滴于患眼。晚间使用效果最好。适利达不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其他眼用药物,至少应间隔5分钟用药。在人类,眼压下降始于用药后约3-4小时,8-12小时达到最大降眼压效果。降眼压作用可维持至少24小时。 |
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副作用 |
对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。儿童用药的安全性尚未确立,建议儿童禁用本品。老年患者使用本品时要检查血中浓度及尿中排泄的结果。当出现Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低时要注意用量,慎重用药。 |
妊娠期、哺乳期妇女禁用。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.孕妇:本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立,但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响,所以,孕妇不应使用适利达滴眼液。2.哺乳期:拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁,故哺乳妇女不应使用适利达,或者停止哺乳。 老人注意事项: 尚不明确。 |
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成分 |
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:1.慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;3.烧伤创面感染,外科伤口感染;4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;5.腹腔内脓肿、腹膜炎;6.生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。 |
适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压,以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。 |
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药理作用 |
本品属喹诺酮类抗菌药。它的主要作用机理为抑制细菌DNA旋转酶、DNA拓扑异构酶Ⅳ活性,而对人体DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用较弱。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对于需氧性、兼性厌氧及厌氧性革兰氏阳性及阴性菌的抗菌活性,与亚胺培南及环丙沙星相同,比头孢他啶、硫酸庆大霉素具有更广的抗菌谱,包括临床分离的葡萄球菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阳性菌及脆弱拟杆菌、普雷沃菌属都有很强的抗菌活性。此外,本品对亚胺培南、头孢唑林或头孢他啶耐药的肠道细菌群、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌、亚胺培南及庆大霉素单剂或添加头孢他啶的二、三剂药品耐药的铜绿假单胞菌、亚胺培南分解性β-内酰胺酶产生的粘质沙雷菌及铜绿假单胞菌表现出很强的抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌有杀菌作用,尤其本品在铜绿假单胞菌的初始静止期、对数繁殖期、稳定期的任一时期内都比头孢他啶及庆大霉素具有更强的杀菌效果。 |
活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究,但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂(噻吗洛尔)合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine),口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑2胺)合用效果叠加,与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响,对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中,拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素,用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说,拉坦前列素可很好地耐受,安全范围很大,临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍),观察到呼吸频率增加,可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子,拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用(临床剂量为1.5mcg/眼/天)。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生,但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中,给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大,该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验,小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α,一种正常情况下存在的前列腺素,也观察到类似作用,表明该作用为这一类物质所共有。关于致突变试验,进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究,结果呈阴性,表明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。3动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。在大鼠胚胎毒性研究中,拉坦前列素静脉给药剂量5,50和250mcg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。但在家兔,拉坦前列素剂量5mcg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。剂量5mcg/kg/天(约为临床剂量的100倍)可引起明显的胚胎胎儿毒性,表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。未发现任何致畸作用。 |
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注意事项 |
1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等有过敏疾病家族史的患者慎用。2.肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。3.心脏或循环系统功能异常者慎和。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6.本品可导致休克,所以应用本吕前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢球药品以防止休克的发生;用药后病人应卧订休息,密切观察。 |
尚不明确 |