双氯芬酸钠滴眼液

阿奇霉素颗粒

主要成分为双氯芬酸钠，化学名称为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。

本品主要成份为：阿奇霉素

辰欣药业股份有限公司

南京先声东元制药有限公司

国药准字H10950098

国药准字H20064097

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

一日4～6次，一次1滴；眼科手术用药：术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次，一次1滴。白内障术后24小时开始用药，一日4次，持续用药二周；角膜屈光术后15分钟即可用药，一日4次，持续用药三天。

　　将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量： 　　1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。 　　2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服，连服3日。 　　小儿用量： 　　1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25)

对本品过敏者禁用。

　　对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

儿童注意事项： 本品在儿童的安全性和作用尚未考察。 妊娠与哺乳期注意事项： 在动物致畸研究中，给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day)，大鼠和兔用至2500倍，均未发现致畸作用，尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产，妊娠延长，胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示，双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告，因此孕妇应慎用。 老人注意事项： 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔，服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

儿童注意事项： 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示，0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症，可降低前房的闪辉和细胞数；应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人，能缓解术后疼痛和畏光，优于安慰剂

　　作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。 　　口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

1本品仅限于滴眼用。 2本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。 3戴接触镜者禁用本品，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。

　　1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。6.动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。7.治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。