注射用头孢唑林钠

加替沙星滴眼液

本品主要成分为头孢唑林钠，其化学名为(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。分子式：C14H13N8NaO4S3。分子量：476.50。

本品主要成份为加替沙星。

悦康药业集团有限公司

安徽省双科药业有限公司

国药准字H20045015

国药准字H20051825

适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。

本品适用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。

成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/分时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

第1～2天:清醒状态下，2小时1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒状态下，每天4次，1次1滴。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

眼部用药常见的不良反应为结膜刺激、流泪、角膜炎和乳头状结膜炎，发生率约为5～10%。发生率在1～4%的不良反应为球结膜水肿、结膜充血、眼干、流泪、眼部刺激、眼部疼痛、跟脸水肿、头痛、红眼、视力减退和味觉紊乱。

儿童注意事项： 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品乳汁中含量低.但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。 老人注意事项： 本品在老年人中T1/2β较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。

孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未发现致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可导致胎鼠骨骼/颅面畸形或延迟骨化、前房肥大、体重减轻。围产期口服200mg/Kg/日，出现流产、胎鼠围产期死亡率增加。由于缺乏妊娠妇女使用加替沙星的研究资料，孕妇使用本品应咨询医生，权衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否经人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期妇女应慎重。儿童用药：1岁以下婴儿使用本品的安全性和有效性尚未建立，婴儿慎用。老年用药：老年患者和年轻患者使用加替沙星的有效性和安全性未见显著不同。

适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。

本品适用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。

头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。

1.药理作用 加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IⅣ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性（1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。（2）革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。 2.毒理研究 （1）遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的IⅡ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。 （2）生殖毒

1对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。 3本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。 4早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 5本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。