盐酸洛美沙星胶囊

拉坦前列素滴眼液

本品主要成份为盐酸洛美沙星。其化学名称为±－乙基－6,8－二氟－1,4－二氢－7－(3－甲基－1－哌嗪基)－4－氧代－3－喹啉羧酸盐酸盐。

拉坦前列素

北大医药股份有限公司

大连美罗大药厂

国药准字H20000646

国药准字H20057724

1.呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2.泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等。4.腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

1.细菌性支气管感染：口服，一次0.4g(4粒)，一日1次，或一次0.3g(3粒)，一日2次，疗程7-14日。　　 2.急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g(4粒)，一日1次，疗程7-10日；复杂性尿路感染，一次0.4g(4粒)，一日1次，疗程14日。　　 3.单纯性淋病：口服，一次0.3g(3粒)，一日2次。　　 4.手术感染的预防：口服，一次0.4g(4粒)，手术前2-6小时服用。

成人推荐剂量（包括老年人）：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。适利达不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。在人类，眼压下降始于用药后约3-4小时，8-12小时达到最大降眼压效果。降眼压作用可维持至少24小时。

1.对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

妊娠期、哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可透过胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。2.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

1.呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2.泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等。4.腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大扬埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。

活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度（减少引流阻力）。关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究，但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑2胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素（约为临床剂量/公斤体重的100倍），观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用（临床剂量为1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α，一种正常情况下存在的前列腺素，也观察到类似作用，表明该作用为这一类物质所共有。关于致突变试验，进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究，结果呈阴性，表明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。3动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素静脉给药剂量5，50和250mcg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素剂量5mcg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。剂量5mcg/kg/天（约为临床剂量的100倍）可引起明显的胚胎胎儿毒性，表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。未发现任何致畸作用。

1.肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml／秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g(4粒)，此后0.2g(2粒)，一日1次2.肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。3.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。4.喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。5.食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。6.本品清除半衰期长达7-8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g(3粒)，每日2次。7.只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。8.患者的尿ph值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500mm以上。9.本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。10.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗

尚不明确