注射用氨苄西林钠

地红霉素肠溶胶囊

主要成分：氨苄西林钠化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐分子式：C16H18N3NaO4S

本品主要成份为地红霉素，其化学名称为9(S)-9-脱氧代-11-脱氧-9,11-[亚胺(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]红霉素。其分子式：C42H78N2O4，分子量：835.09。

上海新亚药业有限公司

四川合信药业有限责任公司

国药准字H31020949

国药准字H20050497

敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

本品为大环内酯类广谱抗生素，适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。鼻咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。

成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

本品可与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。常规剂量：一天一次，一次两粒。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者（因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位）。

儿童注意事项： 12岁以下儿童使用地红霉素的安全性与有效性，尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍（根据mg/m2计算），对家兔的研究剂量为用量的4倍，结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍，结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。 分娩：对分娩的影响尚不清楚。 哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其它大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 平均Cmax、AUC随着年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。

敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

本品为大环内酯类广谱抗生素，适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。鼻咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。

氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原体。体外研究表明：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。

1应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。3本品须新鲜配制。

肝功能不全：轻度肝损伤者，其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略由增加，但不必调整剂量。肾功能不全：其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤（包括透析）患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包括地红霉素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。