拉坦前列素滴眼液

硫酸庆大霉素氟米龙滴眼液

拉坦前列素

本品每5ml含硫酸庆大霉素1.5万单位与氟米龙5mg。

大连美罗大药厂

永光制药有限公司

国药准字H20057724

国药准字H20055609

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

1.对庆大霉素易感的细菌引起的眼前段细菌性感染（如细菌性结膜炎）。2.眼前段炎症，有发生细菌性感染的危险（如眼科术后治疗）。

成人推荐剂量（包括老年人）：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。适利达不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。在人类，眼压下降始于用药后约3-4小时，8-12小时达到最大降眼压效果。降眼压作用可维持至少24小时。

细菌性感染（如细菌性结膜炎）： 　剂量依病情轻重加以调整，建议每天点用5次，每次一滴滴入结膜囊内。严重者可在一到二天内，每小时点用一滴。 　眼科术后治疗：第一周，每天四次，每次一滴滴入结膜囊内，之后酌减使用次数。 　使用前先用力摇匀。

妊娠期、哺乳期妇女禁用。

1对庆大霉素、氟米龙或本品任何成份过敏者； 2膜伤害或溃疡者； 3病毒感染（如单纯性疱疹、牛痘）或真菌病； 4眼结核患者； 5青光眼。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。2.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验显示对胚胎有不良影响，大剂量使用氟米龙可能会引起畸形或死胎。尚无人类对照研究资料，因此不建议在妊娠及哺乳期妇女中应用本品，除非其治疗上的利益大于对胎儿的危险性。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

1.对庆大霉素易感的细菌引起的眼前段细菌性感染（如细菌性结膜炎）。2.眼前段炎症，有发生细菌性感染的危险（如眼科术后治疗）。

活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度（减少引流阻力）。关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究，但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑2胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素（约为临床剂量/公斤体重的100倍），观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用（临床剂量为1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α，一种正常情况下存在的前列腺素，也观察到类似作用，表明该作用为这一类物质所共有。关于致突变试验，进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究，结果呈阴性，表明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。3动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素静脉给药剂量5，50和250mcg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素剂量5mcg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。剂量5mcg/kg/天（约为临床剂量的100倍）可引起明显的胚胎胎儿毒性，表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。未发现任何致畸作用。

1庆大霉素 庆大霉素属于氨基糖甙类抗生素，以三个紧密相关菌属的形式存在，即庆大霉素C1、C2和C1a。本品的抗菌谱很广，对革兰氏阴性和阳性菌均有效，包括绿脓假单胞菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌及结膜炎杆菌，克雷白杆菌属，肠杆菌，变形杆菌，大肠杆菌，志贺杆菌属，沙门菌属等菌种。绝大多数眼前段的细菌性感染如葡萄球菌，绿脓杆菌及变形杆菌属感染，都能经由局部使用庆大霉素成功治疗。链球菌和厌氧菌对庆大霉素均有耐药性。对标准化实验诱导的假单胞菌或金黄色葡萄球菌感染的角膜炎，单独使用庆大霉素或与皮质类固醇合用，均可达到很好的疗效。庆大霉素的作用机制是特异性抑制细菌蛋白质的合成和破坏细胞膜。 2氟米龙　 氟米龙是一合成的氟化皮质类固醇，具有抗炎作用，在淋巴组织中可抑制炎症反应，与其它类固醇相比，激素性免疫反应较轻。本成份可通过抑制充血、新生血管形成、肿胀、水肿、纤维蛋白渗出、毛细血管扩张、白细胞吸引、吞噬细胞活性、毛细血管增生、胶原蛋白沉积、疤痕生成而减轻过敏反应。 联合使用上述二种成份，可同时治疗或预防细菌感染，且具有抗炎作用。此外，庆大霉素可防止因使用类固醇而导致感染恶化的危险。

尚不明确

1.长期使用类固醇治疗，可能会引起病理性眼内压升高，虽氟米龙与其它类固醇相比，此现象的发生率小得多，但仍应定期监测眼内压，特别是长期使用的患者； 2.大量部应用皮质类固醇治疗，可能导致后囊下白内障产生； 3.若眼内手术后立刻应用类固醇治疗，可能会延缓术后伤口的痊愈；长期使用类固醇或抗生素治疗，可能会增加继发性真菌或非易感细菌感染，故使用本复方制剂，请勿超过两周。持续角膜溃疡患者，应怀疑真菌感染； 4.长期使用类固醇治疗，可能会导致角膜和巩膜变薄，罕有报道角膜穿孔的发生；因此建议定期进行角膜厚度检查； 5.