硫酸奈替米星葡萄糖注射液

注射用头孢呋辛钠

硫酸奈替米星

本品主要成分为头孢呋辛钠，其化学名为(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

辰欣药业股份有限公司

EssetiFarmaceuticis.r.l.

国药准字H20010740

H20080467

适用于敏感细菌{埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）、沙雷菌属和枸橼酸菌属细菌以及金黄色葡萄球菌｝所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性病病包括：1、复杂性泌尿道感染；2、败血症；3、皮肤组织感染；4、腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿；5、下呼吸道感染。

本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染：1．呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。2．泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。3．皮肤及软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。4．败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。5．脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。6．淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。7．骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

本品静脉缓慢滴注。成人用于复杂性尿路感染每日3-4mg/kg，分2次使用;全身严重感染：每日4-6.5mg/kg，分2～3次使用。新生儿：每日用药总量为每日4-6mg/kg，分2次使用;6～12岁儿童，每日用药总量5.5～8.0mg/kg，分2～3次使用。本品的疗程视病种、病情而异，一般为7-14日。

本品可深部肌肉注射，也可静脉注射或滴注。肌肉注射前，必须回抽无血才可注射。肌肉注射给药时，本品每0.25g用1.0ml无菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌肉注射。静脉注射:0.25g至少用2.0ml无菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml无菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml无菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。本品成人常用量为每次0.75g～1.5g，每8小时给药，疗程5～10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌所引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1g丙磺舒。预防手术感染:术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌肉注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。3个月以上的患儿，每日每公斤体重50～100mg，分3～4次给药。重症感染，每日每公斤体重，用量不低于0.1g，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.2～0.24g，分3～4次给药。肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表。肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。肌酐清除率（ml/min）剂量间隔>200.75~1.5g每8小时10-200.75g每12小时<100.75g每24小时

对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全有效性尚未确定，因而不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 无实验证据表明本品可能会引起胚胎致病或胎儿畸形。但正如所有药物一样，妊娠初期应慎用本品。头孢呋辛可从乳汁中分泌，所以哺乳期妇女慎用本品。 老人注意事项： 老年患者肾功能减退，需调整剂量。

适用于敏感细菌{埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）、沙雷菌属和枸橼酸菌属细菌以及金黄色葡萄球菌｝所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性病病包括：1、复杂性泌尿道感染；2、败血症；3、皮肤组织感染；4、腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿；5、下呼吸道感染。

本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染：1．呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。2．泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。3．皮肤及软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。4．败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。5．脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。6．淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。7．骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

本品属半合成氨基糖苷类抗生素，抗菌性强，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸椽酸杆菌属、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血流感杆菌属等具有高度抗菌活性；对绿脓杆菌、结核杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌属亦对本品高度敏感；对葡萄球菌属，包括甲氧西林敏感菌株大多数具抗菌活性。氨基糖苷类抗生素是国内临床上常用药物之一。本品药物主要用于敏感革兰氏阴性杆菌所致感染，疗效约80%。作为外科手术常规预防感染用药口咽部大手胸部手术能明显降低感染发生率腹部手术耐药发生率与头孢类抗生素比较细菌对奈替米星的耐药发生率要低得多头孢三代19%奈替米星1%对耳肾高度安全康力星注射用硫酸奈替米星还具有氨基糖苷类抗生素后效应，即细菌在接触抗生素后，虽然抗生素已不再存在，但仍存在一定的抑制作用，细菌恢复正常生长尚需一定的时间。因此，一日一次给药就能达到治疗疾病的效果。康力星有效治疗临床各科感染性疾病呼吸系统98%消化系统100%泌尿系统98%手术感染97.8%妇科感染86%小儿肺炎99%烧伤感染83%皮肤感染91%淋病100%菌痢100%临床疗效评价：国内资料国外资料作用机制本品为氨基糖苷类抗生素，其主要作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成。氨基糖苷类抗生素具有强大的杀菌作用。

头孢呋辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。本品具有广谱抗菌作用，对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感菌等有强大抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用，但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌及肠球菌等对本品均耐药。

1严重感染、新生儿、婴幼儿笎染用本品时均以静脉滴注给药为宜，本品的疗程视病种、病情而异，一般为7—14日。奈替米星应用疗程中宜定期监测患者血药浓度，使血药峰保持在6—12mg/L，不能超过16mg/L，谷浓度0.5—2mg/L时较好，新生儿应用本品时必须监测血药浓度。本品肌注时，每次剂量可用灭菌生理盐水2ml溶解后使用。本品静脉滴注时，每次剂量可用灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液50—200mL稀释后滴注1.5—2.0h，小儿应用可根据剂量适当减少稀释药液。2肾功能减退者应用本品时必须根据肾功能减退程度调整剂量；有条件者宜进行血药浓度监测，根据其结果拟订个体化给药方案，使其血药浓度调整至适宜范围内，也可根据患者的血肌酐清除率或参考血肌酐值、血尿素氮值减少本品用量或延长给药间期。

1．对青霉素类药过敏者，慎用本品。2．使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。3．肾功能不全者应减少每日剂量。4．本品能引起伪膜性肠炎，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。5．有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。6．相容性和稳定性。肌肉注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。静脉注射：用灭菌注射用水配制时，750mg，1.5g配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。本品在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性，肝素（10～50(/ml），氯化钾（10～40mEq/L），碳酸氢钠，0.9％氯化钠。750mg和1.5gZINACEFADD-Vantage瓶，用50ml或100ml5％葡萄糖注射液，0.9％氯化钠注射液，0.45％氯化钠注射液稀释，可以在室温存放24小时，冰箱存放7天。