甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

头孢克肟胶囊

本品主要成份为甲磺酸帕珠沙星，其化学名：（-）-（3S）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S，分子量：414.41。

本药是新开发的头孢菌素类抗生素，在7-氨基头孢烷酸的第3位侧链上有乙烯基，在第7位上有羧基甲氧亚氨基。头孢克肟的化学名为(6R,7R)-7-[(2)-2-(2-氨基-4噻唑基)-2-(羧甲基肟)-乙酰氨基-8-氧代-3-乙烯基-5硫代-1-氮杂双环[4、2]

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

深圳致君制药有限公司

国药准字H20040913

国药准字H20020513

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

广谱抗菌素。对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症有效。主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、

用法：静脉滴注。用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。

口服，成人和体重30公斤以上的儿童一次50～100mg，一日2次。重症可增加到一次0.2g，一日2次。

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

儿童注意事项： 头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。 老人注意事项： 1.本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，老年患者可以使用本品。 2.肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

广谱抗菌素。对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症有效。主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、

本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变性杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫杆菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。毒理研究重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39,和130mg／kg／天，连续3个月后，130mg／kg组大鼠A／G(白蛋白／球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg／kg／天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

头孢克肟为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。

1有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。56-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6本品可导致休克，所以应用本品前要详细观察有无过敏性休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、脸色、血压，以保证患者的安全。

1对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。 2肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。 3相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。 4治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。 5中耳炎患者宜用混悬剂治疗。