甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

马来酸噻吗洛尔滴眼液

本品主要成份为甲磺酸帕珠沙星，其化学名：（-）-（3S）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S，分子量：414.41。

本品主要成份为：马来酸噻吗洛尔。其化学名称为：(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。分子式：C13H24N4O3S·C4H4O4分子量：432.49

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

成都倍特药业有限公司

国药准字H20040913

国药准字H20046536

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

用法：静脉滴注。用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。

滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不易突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

1支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3对本品过敏者。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

儿童注意事项： 本品对于儿童的安全性和疗效尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品对于孕妇的安全性尚未确定。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。 老人注意事项： 尚不明确。

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变性杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫杆菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。毒理研究重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39,和130mg／kg／天，连续3个月后，130mg／kg组大鼠A／G(白蛋白／球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg／kg／天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

1有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。56-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6本品可导致休克，所以应用本品前要详细观察有无过敏性休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、脸色、血压，以保证患者的安全。

1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。 2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 3.心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4.对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。 5.正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密察。 6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 9.