贝美前列素滴眼液

头孢丙烯颗粒

本品主要成份为贝美前列素。

本品主要成份为头孢丙烯

哈尔滨凯程制药有限公司

H20100497

国药准字H20052697

本品用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。 　　上呼吸道感染 　　化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎， 　　注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热，应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯—般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 　　肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。 　　肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。 　　下呼吸道感染 　　由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。 　　皮肤和皮肤软组织感染 　　金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需进行外科引流排脓。 　　适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其眼压效果减弱。　　首次滴用本品约4小时后眼压开始降低，约于8－12小时之内作用达到最大。　　本品可以与其它滴眼剂同时使用以降低眼压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应当至少间隔五分钟。

口服，加入适量温开水中，搅拌均匀后服用。　　成人(13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g(4袋)，每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g(4袋)，每天2次：皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g(4袋)，分1次或2次，严重病例每次0.5g(4袋)，每天2次。　　2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次：皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次　　6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次；急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次：严重病例，每次15mg/kg体重．每天2次。　　疗程一般7~14天，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。　　肾功能不全　　肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量：　　肌酐清除率（ml/min）剂量(mg)服药间隔　　30～120常用量常规时间　　0～29*50%常用量常规时间　　*血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。　　肝功能不全肝功能受损患者无需调整剂量。

本品禁用于对贝美前列素或本品中其它任何成份过敏者。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

儿童注意事项： 尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道 妊娠与哺乳期注意事项： 家免、小鼠和大鼠分别经口给予人用最大剂量(100mg)的0.8、8.5、18.5倍(以mg/m2计算)未发现对胎儿的影响。但尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖毒性研究不能完全预测人类的反应，故仅在确有需要时方可用于怀孕妇女。 　　哺乳妇女单次口服头孢丙烯1g，可在乳汁中可发现少量药物（小于给药量的0.3%），24小时后平均水平在0.25-3.3μg/ml范围，因为尚不清楚头孢丙烯对哺乳婴儿的影响，故哺乳妇女应慎用。 老人注意事项： 健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，AUC升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当

本品用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。 　　上呼吸道感染 　　化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎， 　　注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热，应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯—般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 　　肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。 　　肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。 　　下呼吸道感染 　　由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。 　　皮肤和皮肤软组织感染 　　金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需进行外科引流排脓。 　　适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

药物作用：贝美前列素为一种合成的前列酰胺，是具有降低眼内压活性的前列腺素结果类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。贝美前列素被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压（LOP）的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。　毒力作用：在小鼠和大鼠的口服（管饲）试验中，即使给药剂量达到100mg/kg天时仍无毒性反应。此剂量以mg/m2表示至少比体重为十公斤的小孩用一整瓶本品的剂量高70倍。　有肝病史或ALT、AST和/或胆红素

品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，阻碍细菌细胞壁合成，从而导致细菌的溶解死亡。 　　体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡葡球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球苗C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰氏阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感，可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯苗、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属，志贺菌和弧菌的生长繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单胞菌属的多数菌株无抗菌作用。对厌氧菌中的产黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属，消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱类杆菌株无抗菌作用。 　　毒理研究： 　　尚未进行长期致癌性研究。在沙门氏菌或大肠杆菌中进行的Ames试验和中国仓鼠卵巢细胞中进行的染色体畸变试验均未发现致突变作用。在鼠骨髓微核试验中口服给予剂量达人用最高剂量的30倍以上(以mg/m2计算)未发现染色体畸变。 　　雄性或雌性大鼠经口给予头孢丙烯剂量达人用量高剂量18.5倍(以mg/m2计算)未发现对生殖能力的损害。

..一般情况：有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。..患有活动性内眼炎症（如葡萄膜炎）的患者须谨慎用本品。曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。无晶体患者、晶状体后囊撕裂的假性无晶体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应谨慎用本品。..本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼尚无评价。配戴有隐形眼镜时不应使用本品。

使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品，如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素，升压药和人工呼吸。　　几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断，如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。　　确诊或疑有肾功能损伤的病人(用法用量)，在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因此这些药物可能会对肾功能产生有害影响。　　患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。