盐酸左布诺洛尔滴眼液

注射用克林霉素磷酸酯

盐酸左布诺洛尔

克林霉素磷酸脂。

AllerganPharmaceuticalsIreland

扬子江药业集团有限公司

H20080433

国药准字H20051709

适用于开角性青光眼及眼压高患者的治疗。

革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.沁尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起各种感染性疾病：1.胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢

滴眼：每日２次。

成人：深部肌内注射或静脉滴注给药：中度感染：每日0.6～1.2g(1～2支），分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。严重感染：每日1.2～2.7g(2～4.5支），分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次，或遒医嘱。儿童：肌内注射或静脉滴注给药：中度感染：每日15～25mg/kg，分3或4等剂量，8或6小时一次。重度感染：每日25～40mg/kg，分3或4等剂量，8或6小时一次。或遒医嘱。静脉滴注需将本品0.6g（1支）用100～200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成≤6mg/ml浓度的药液，静脉滴注30分钟。

1支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。2窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。3对本品过敏者。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

适用于开角性青光眼及眼压高患者的治疗。

革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.沁尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起各种感染性疾病：1.胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢

1左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。2本品为，对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用，降眼压效果与timolol相同，最大降眼压幅度为7mmHg。3滴用本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点，其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长，为6小时，而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应，且半衰期更长，达7小时。4本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服盐酸左布诺洛尔可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部肿瘤发生率明显增高。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸左布诺洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸左布诺洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

克林霉素磷酸脂进入机体后，在血液中碱性磷酸脂酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸脂，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为（11.09±2.02)mg/L。8小时血浓度为（1.69±0.35)mg/L。单次肌注600mg，血液中克林霉素1～2小时达高峰，浓度为（5.92±1.45)mg/L。8小时血药浓度为（2.51±0.91)mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸脂给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，每6小时静脉滴注600mg，胆汁中浓度可达48～55mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射600mg，8小时排泄率分别为（11.72±1.33)%和（10.51±2.68)%。

1本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。先天性心衰应到底适当控制后，才能使用本品。2对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。3本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。4已有肺功能低下的患者慎用。5本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。6本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。7与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。8本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。9使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。10重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。11定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。12用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

1和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用，孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意其利弊。 3如出现假膜性肠炎，先用万古霉素口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。