盐酸左布诺洛尔滴眼液

头孢克肟片

盐酸左布诺洛尔

本品主要成份为头孢克肟，化学名为（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羧甲氧基亚胺）乙酰胺基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物]。

AllerganPharmaceuticalsIreland

山东鲁抗医药股份有限公司

H20080433

国药准字H20060879

适用于开角性青光眼及眼压高患者的治疗。

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属，流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；●急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；●猩红热；●中耳炎、鼻窦炎。

滴眼：每日２次。

成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次0.1g（一片），一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服0.2g（二片）,一日二次

1支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。2窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。3对本品过敏者。

对本品或其他头孢类抗菌素过敏者

儿童注意事项： 头抱克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 高龄患者慎用。

适用于开角性青光眼及眼压高患者的治疗。

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属，流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；●急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；●猩红热；●中耳炎、鼻窦炎。

1左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。2本品为，对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用，降眼压效果与timolol相同，最大降眼压幅度为7mmHg。3滴用本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点，其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长，为6小时，而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应，且半衰期更长，达7小时。4本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服盐酸左布诺洛尔可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部肿瘤发生率明显增高。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸左布诺洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸左布诺洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(1a，1b，1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

1本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。先天性心衰应到底适当控制后，才能使用本品。2对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。3本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。4已有肺功能低下的患者慎用。5本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。6本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。7与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。8本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。9使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。10重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。11定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。12用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

1.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。2.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。3.下列患者慎重给药：(1)对青霉素类有过敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者。(4)经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察)。4.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。5.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。6.对临床检验结果的影响；(1)除试纸反应以外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。(2)有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。