盐酸克林霉素胶囊

克拉霉素缓释片

本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡盐酸克林霉素胶囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。

主要成分为克拉霉素。

湖北金龙福药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H42020189

国药准字H20031041

本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用

克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

成人，一次0.15~0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g,一日4次口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8~16mg/kg，分3~4次口服。

口服，成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g)，每日一次。餐中服用。不要压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。 12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。 在更为严重感染时，剂量可增至每日一次，每次2片(1g)。治疗周期通常为7-14天。 克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。 肾功能中度受损(肌酐清除率为30-60ml/min)的患者，应将剂量减少50%，其最大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。

对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。

对大环内酯类抗生素过敏者禁用。 由于克拉霉素缓释片剂量不能降至每日0.5g以下，因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。 克拉霉素禁止与下列药物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫奇特和特非那定。

儿童注意事项： 小于1个月的小儿不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。 老人注意事项： 本品的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。

儿童注意事项： 12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确，孕妇使用克拉霉素应慎重，尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。 老人注意事项： 研究者进行了一项试验，评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片0.5g后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比，老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高，消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内处置与肾功能有关，而与年龄无关。

本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用

克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

本品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体5OS亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰阳性或革兰阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。 体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰阴性菌对克拉霉素不敏感。 体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌、化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。 革兰阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。 其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。 分枝杆菌：麻风分枝杆菌，堪萨斯分枝杆菌，海龟分枝杆菌，偶发分枝杆菌，鸟型分枝杆菌和胞内分枝杆菌。 β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。 注意：大多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素均有耐药性。 螺杆菌：幽门螺杆菌。104名病人于治疗前分离、培养幽门螺杆菌后，经MIC水平的克拉霉素治疗，其中，4名有耐药菌株，2名有中度易感菌株，98名有易感菌株。 体外药效学研究证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，但由于缺乏足够的临床试验，其用于临床感染治疗的安全性和有效性有待确定： 需氧革兰阳性菌：无乳链球菌，链球菌(C、F、G族)，草绿色链球菌。 需氧革兰阴性菌：百日咳博代氏菌，多重巴斯德菌。 厌氧革兰阳性菌：梭菌属,尼日尔胨球菌，痤疮丙酸杆菌。 厌氧革兰阴性菌：黑色素原拟杆菌。 螺旋菌：伯氏疏螺旋体，苍白球密螺旋体。 弯曲杆菌：空肠弯曲杆菌。 克拉霉素在人类和其它灵长类动物体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素，代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4，但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。在体外或体内，对流感嗜血杆菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。 在多个动物感染模型中发现，克拉霉素的活性是红霉素的2-10倍。例如，在小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和由链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠呼吸道感染中，克拉霉素的活性均较红霉素高，在豚鼠军团菌感染中更显著，即克拉霉素腹腔给药剂量为1.6mg/kg/天，比红霉素50mg/kg/天更有效。

1、患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。2、对诊断对干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶后门冬酸氨基转移酶可有增高。3、下列情况应慎用：（1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。（2）肝功能退减。（3）肾功能严重减退。4、为防止急性风湿热的发生，用林可霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。5、用药期间须密切之一大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。6、处理林可霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250-500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素（或去甲万古霉素）口服，成人一日0.5-2.0g，分3-4次服用。7、肾功能减退患者（除重度减退者外），本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能或（或）肝功能减退，采用本品时需作血清药物浓度监测。8、本品偶可引起对本品不敏感对微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。

1.据报道，几乎所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性大肠炎。 2.克拉霉素主要经肝脏排泄。因此，对肝功能受损患者给药时应慎重。对肾功能中至重度受损患者给予克拉霉素时也应小心。 3.还应注意克拉霉素与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素发生交叉耐药的可能性。 4.-内酰胺酶的产生应不影响克拉霉素的活性。注意：多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。