注射用头孢米诺钠

加替沙星氯化钠注射液

本品主要成份为头孢米诺钠及其化学名称为：(6R,7S)-7-[(S)-2-[(2-氨基-2-羧乙基)硫]乙酰氨基]-7α-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐七水化合物

本品主要成份为加替沙星，其化学名称为：（±）-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸半水合物。

海南葫芦娃制药有限公司

成都倍特药业有限公司

国药准字H20065300

国药准字H20052060

本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症： 1呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 2泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。 3腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。 4盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。 5败血症。

用于治疗敏感病菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支气管炎急性细菌性发作：由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，或金黄葡萄球菌等所致。2.急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得鼻窦性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致者。6.单纯性尿道和宫颈淋病：由

本品仅用于静脉注射或静脉滴注给药。 静脉注射：在静脉注射时，每lg(效价)药物可用20ml注射用水、5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液溶解。 静脉滴注：在静脉滴注时，每1g(效价)药物可用100～500ml5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液溶解，滴注1～2小时。 推荐常用剂量为：成人每次lg(效价)，1日2次，可随年龄及症状适宜增减，对于败血症、难治性或重症感染症，1日可增至6g(效价)，分3～4次给药；儿童按体重计每次20mg(效价)/kg，1日3～4次。

静脉滴注,成人每次200mg,每天二次,疗程一般为3-14天。

禁用于对头孢米诺或头孢烯类抗生素有过敏反应的病人。

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症： 1呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 2泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。 3腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。 4盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。 5败血症。

用于治疗敏感病菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支气管炎急性细菌性发作：由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，或金黄葡萄球菌等所致。2.急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得鼻窦性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致者。6.单纯性尿道和宫颈淋病：由

本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。本品注射200～1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性。其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。2革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。毒理研究遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用。但是体外对沙门氏菌株TA102有致突作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（以每天全身显露量[AUC]计，与人最大推荐剂量等效），对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg（以AUC计，约为临床上人最大推荐剂量下的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg（以AUC计，约为临床上人体最大推荐剂量下的0.13和0.18倍）；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量139mg/kg和47mg/kg（以AUC计，药为人体最大推荐剂量的0.81和0.36倍），结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg（以AUC计，约为人体最大推荐剂量的0.74倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（1GL）白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。

本品可能引起休克，使用前应仔细问诊，如欲使用，应进行皮试。做好休克急救准备，给药后注意观察。 1对β内酰胺类抗生素有过敏史的患者慎用。 2本人或双亲、兄弟有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者慎用。 3严重肾功能损害患者慎用。 4老年患者应参照【老年患者用药】使用。 5肾功能不全者可调整剂量使用。 6经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有可能出现维生素K缺乏症状]慎用。 7饮酒可能引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故用药期间及用药后至少1周避免饮酒。

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（受碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用：正在使用可心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利、红毒素、三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虚、恶梦、颅内压增高等。对患者有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，