醋甲唑胺片

盐酸氯雷他定片

本品主要成分及其化学名称：主要成分：醋甲唑胺，化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式与分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品主要成分为：盐酸氯雷他定。化学名为：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸。

杭州澳医保灵药业有限公司

济南恒基制药有限公司

国药准字H20083760

国药准字H20040564

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

用于治疗季节性过敏鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日2次。

口服成人每日一次，每次1片（10mg）。

1 肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2 有磺胺过敏史的患者禁用。

用于对本品及其所含成份过敏者。

儿童注意事项： 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。 老人注意事项： 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

儿童注意事项： 遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 遵医嘱。 老人注意事项： 遵医嘱。

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

用于治疗季节性过敏鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

本品化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60％，在体内仅55％的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90％～95％的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40％。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

药理作用本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg

1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。 3.本品不能长期用于控制眼压。

1.当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。2.在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。