醋甲唑胺片

真瑞 (硝酸毛果芸香碱滴眼液)

本品主要成分及其化学名称：主要成分：醋甲唑胺，化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式与分子量：C5H8N4O3S2，236.26

硝酸毛果芸香碱。

杭州澳医保灵药业有限公司

山东博士伦福瑞达制药有限公司

国药准字H20083760

国药准字H20020038

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日2次。

1.慢性青光眼，0.5%～4%溶液一次1滴，一日1～4次。 2.急性闭角型青光眼急性发作期，l%～2%溶液一次1滴，每5～l0分钟滴眼1次，3～6次后每l～3小时滴眼1次，直至眼压下降(注意：对侧眼每6～8小时滴眼1次，以防对侧眼闭角型青光的发作)。 3.缩瞳：对抗散瞳作用，1%溶液滴眼1滴2～3次;先天性青光眼房角切开或外路小梁切开术前，1%溶液，一般滴眼1～2次;虹膜切除术前，2%溶液，一次1滴。

1 肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2 有磺胺过敏史的患者禁用。

禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼等;禁用于对本品任何成分过敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

儿童注意事项： 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。 老人注意事项： 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

本品化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60％，在体内仅55％的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90％～95％的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40％。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜炎，颞侧或眼周头痛，诱发近视。眼部反应通常发生在治疗初期，并在治疗过程中消失。老年人和晶状体混浊的病人在照明不足的情况下会有视力减退。有使用缩瞳剂后视网膜脱离的罕见报告。长期使用本品可出现晶状体混浊。 局部用药后出现全身副性反应的情况罕见，但偶见特别敏感的患者，局部常规用药后出现流涎、出汗、胃肠道反应和支气管痉挛。

1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。 3.本品不能长期用于控制眼压。

1.瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。 2.定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。 3.为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1～2分钟。 4.如意外服用，需给予催吐或洗胃;如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。