阿莫西林克拉维酸钾分散片

注射用头孢唑林钠

本品为复方制剂，其组份为：每片含阿莫西林0.2g与克拉维酸0.0285g。

本品主要成分为头孢唑林钠，其化学名为(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。分子式：C14H13N8NaO4S3。分子量：476.50。

鲁南贝特制药有限公司

悦康药业集团有限公司

国药准字H20050586

国药准字H20045015

本品可用于治疗如下条件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染：　　1、下呼吸系统感染：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　2、中耳炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　3、窦炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　4、皮肤及皮肤软组织感染：由β-内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌或克雷白杆菌引起。　　5、尿路感染：由大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌引起。　　尽管本品对以上各种感染有效，但由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成份，因此本品对氨苄青霉素敏感的微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均有效，不需要再另用其它的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因此对氨苄青霉素或青霉素敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。　　为检测致病菌及其对本品的敏感性，应和外科手术一起进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物时，在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗，以便测得致病菌和其对本品的敏感性。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。　　

适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。

　　本品可直接口服，或置适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用，本品也可置于牛奶或果汁中，搅拌至完全溶解后服用。　　成人及体重大于40kg（或年龄大于12岁）的儿童，根据病情的需要，每次2～4片（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。　　体重小于40kg（或年龄小于12岁）的儿童，建议选用混悬剂。如果选用本品，建议的剂量如下：　　1）对于7～12岁的儿童，每次1片半（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。　　2）对于2～7岁的儿童，每次1片（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。　　3）对于9个月～2岁的儿童，每次1/2片（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。　　对于肾功能受损患者：肾功能受损的病人一般不要求减少剂量；严重肾功能受损的病人，肌酐清除率＜30ml/min者，不应服用本品。　　对于肝功能受损患者：应慎用本品，并且应定期检查肝功能。

成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/分时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

对青霉素类药物过敏者或肝功能不全患者禁用。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

儿童注意事项： 对于体重小于40kg的儿童，建议选用混悬剂，若使用本品，应按推荐剂量（见【用法用量】）。　　由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于三个月的婴儿应酌减剂量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。　　氨苄青霉素类的抗生素可通过乳汁分泌，所以哺乳期妇女应慎用本品。 老人注意事项： 老年患者使用本品时，无需调整剂量，具体用量同成年人。

儿童注意事项： 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品乳汁中含量低.但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。 老人注意事项： 本品在老年人中T1/2β较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。

本品可用于治疗如下条件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染：　　1、下呼吸系统感染：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　2、中耳炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　3、窦炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。　　4、皮肤及皮肤软组织感染：由β-内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌或克雷白杆菌引起。　　5、尿路感染：由大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌引起。　　尽管本品对以上各种感染有效，但由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成份，因此本品对氨苄青霉素敏感的微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均有效，不需要再另用其它的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因此对氨苄青霉素或青霉素敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。　　为检测致病菌及其对本品的敏感性，应和外科手术一起进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物时，在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗，以便测得致病菌和其对本品的敏感性。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。　　

适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。

本品由阿莫西林与克拉维酸钾以7∶1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。　　体外试验和临床使用结果均表明，本复方制剂对以下多数微生物有效：　　革兰氏阳性需氧微生物：　　金黄色葡萄球菌（产β-内酰胺和不产β-内酰胺酶的菌株）；　　对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。　　革兰氏阴性需氧微生物：　　大肠杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；　　流感嗜血杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）；　　克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶的菌株）；　　卡他莫拉克氏菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）。　　以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：　　大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。

　　1、一般：　　尽管本品具有氨苄青霉素类抗生素毒性低的性质，仍建议在延长治疗期间定期检查一些器官功能，包括：肾、肝或造血功能。　　单核细胞增多症的病人服用氨苄青霉素后，较多病人会现红斑疹。因此单核细胞增多症的病人应禁用氨苄青霉素类抗生素。　　治疗期间有出现由霉菌或细菌引起的双重感染的可能。如出现双重感染，应停药或采取合适的方法继续治疗。　　2、患者须知：　　用餐时服用本品，以减轻胃肠道副作用。许多抗生素均会引起腹泻，如出现严重腹泻或持续腹泻2～3天以上，请咨询你的医生。　　3、警告：　　据报道在青霉素治疗过程中有病人发生严重的和常见的过敏反应。这种反应易发生在有青霉素过敏史或对多种过敏源敏感的病人身上，有报道个别对青霉素过敏患者在使用头孢菌素时反应。在开始本品治疗前，必须仔细调查病人的过敏史。如有任何过敏反应发生，必须立即停药。　　严重的过敏反应需立即用肾上腺素治疗，进行吸氧、静脉注射类固醇、喉管导气处理。　　在所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可有由轻度发展到危及生命，所以对服用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。　　抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。　　在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可恢复的，临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。　　4、其他　　1）致癌作用：未进行动物长期研究以评价本品的致癌作用。　　2）致突变作用：体外采用Ames试验，人体淋巴细胞遗传测试，酵母菌试验和小鼠淋巴研究本品的致突变作用，体内采用小鼠微核实验和显性致死实验。除了小鼠体内淋巴瘤试验外，其他试验均显阴性。　　3）对生育力的损坏：口服本品剂量增加至1200mg/kg/天（人体最大剂量的5.7倍）时发现对鼠的生育力和繁殖力无影响（阿莫西林和克拉维酸的比率为2∶1）。　　4）致畸作用：在怀孕的大鼠和小鼠灌胃给药，剂量为1200mg/kg/天，分别相当于7200和4080mg/m2/天（根据体表面积是人体最大剂量的4.9和2.8倍）时均未显示本品对胎儿有致畸作用，但在孕妇中没有充分和良好对照试验研究。因为动物的生殖研究不总能预测人体反应，因而除非医生认为有必要，否则避免用于孕妇。　　5）分娩：口服氨苄青霉素在分娩时通常吸收很少，以豚鼠研究表明氨苄青霉素静脉注射减少子宫的紧张性收缩的频率、收缩的强度和收缩的持续时间。但是本品用于分娩的孕妇是否对胎儿产生即时或滞后的副作用，延长分娩的时间或增加如高位产钳分娩或其它手术等的可能性，目前尚未明确。

1对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。 3本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。 4早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 5本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。