阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(7:1)

注射用头孢曲松钠

克拉维酸钾和阿莫西林。化学名称：(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾和(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20041109

国药准字H10983037

本品适用于敏感菌引起的各种感染。包括：上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。下呼吸道感染：急、慢性支气管炎、大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染、软下疳等。皮肤及软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、腹内脓毒症、伤口感染等。其它感染：牙槽脓肿、骨髓炎、败血症、腹膜炎、手术后感染等。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

本品可直接口服，或置适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用。本品也可置于牛奶或果汁中，搅拌至完全溶解后服用。成人及体重大于40kg(或年龄大于12岁)的儿童，根据病情的需要，每次2—4片(每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)，每12小时一次。或遵医嘱。体重小于40kg(或年龄小于12岁)的儿童，建议选用混悬剂。如果选用本品，建议的剂量如下：1).对于7—12岁的儿童，每次1片半(每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)，每12小时一次。或遵医嘱。2).对于2—7岁的儿童，每次1片(每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)，每12小时一次。或遵医嘱。3).对于9个月-2岁的儿童，每次1/2片(每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg)，每12小时一次。或遵医嘱。对于肾功能受损患者：肾功能受损的病人一般不要求减少剂量;严重肾功能受损的病人，肌酐清除率<30hl/min者，不应服用本品。对于肝功能受损患者：应慎用本品，并且应定期检查肝功能。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

对青霉素类药物过敏者或肝功能不全患者禁用。

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 1.对于体重小于40kg的儿童，建议选用混悬剂。2.由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于三个月的婴儿酌减剂量。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.动物试验表明本品对胎儿有致畸作用，孕妇慎用。2.氨苄青霉素类的抗生素可通过乳汁分泌，所以哺乳期妇女应慎用本品。 老人注意事项： 老年患者使用本品时，无需调整整剂量，具体用量同成年人。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

本品适用于敏感菌引起的各种感染。包括：上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。下呼吸道感染：急、慢性支气管炎、大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染、软下疳等。皮肤及软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、腹内脓毒症、伤口感染等。其它感染：牙槽脓肿、骨髓炎、败血症、腹膜炎、手术后感染等。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

阿莫西林为一种广谱抗生素，可杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌；克拉维酸是一种高效广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效阻止耐药菌对青霉素类药物的破坏。克拉维酸自身的杀菌能力较低。与阿莫西林合用，可增大后者的抗菌谱，提高细菌对阿莫西林的敏感性，对如下细菌有作用：革兰氏阳性：粪肠球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、棒状杆菌属、炭疽杆菌、李斯特氏菌、梭形杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等。革兰氏阴性：嗜血流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形菌、普通变形菌、克雷伯氏菌属、卡他莫拉菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、百日咳菌、布鲁氏菌属、淋病奈瑟氏球菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、霍乱弧菌、出血败血性巴氏杆菌、拟杆菌属。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

肝功能不全者慎用；使用抗凝剂治疗的患者慎用；肌酸酐清除率小于30ml/min的患者不得使用本品。配制好的混悬剂应于2～8℃的冰箱中贮藏，并在7日内服用。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。