头孢泊肟酯片

阿奇霉素片

本品主要成份是头孢泊肟酯。 其化学名为：（6R,7R）-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。

本品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。其化学结构式:分子式：C38H72N2O12分子量：749.00。

苏州东瑞制药有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20051858

国药准字H20031081

本品为适用于敏感菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

（1）化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。（2）敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。（3）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法：口服，本品宜饭后服用。用量：成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg(1片)，一日二次，疗程5－10天。下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作,　200mg(2片)，一日二次，疗程10天。急性社区获得性肺炎，200mg(2片)，一日二次，疗程14天。单纯性泌尿道感染，100mg(1片)，一日二次，疗程7天。急性单纯性淋病，单剂200mg(2片)。皮肤和皮肤软组织感染，400mg(4片)，一日二次，疗程14天。儿童：急性中耳炎，10mg/kg一日一次，或5mg/kg一日二次400mg~200mg(每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次)，疗程10天。扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/kg/天(最大剂量不超过200mg/天，分二次服用)，疗程5-10天。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量： 1 沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。 2 对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。 小儿用量： 治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）或按如下方法给药：体重（kg）首日第2～5日15～250.2g顿服0.1g顿服26～350.3g顿服0.15g顿服36～45。

1对青酶素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2对头孢泊肟过敏的患者禁用。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

儿童注意事项： 小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚无确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。 老人注意事项： 头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者(肌酸酐清除率＜50ml/min)可减量50%或一日服药一次。

儿童注意事项： 无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。阿奇霉素片剂仅适用于体重大于45公斤的儿童，用法与用量同成人。儿童药代动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当，但其Cmax值更高。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物生殖研究表明阿奇霉素可穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资料，故只有在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。 老人注意事项： 给药方法及剂量同成人。

本品为适用于敏感菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

（1）化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。（2）敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。（3）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

药理作用：头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。 1本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：1)需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。2)需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。 2本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：1)需氧革兰氏阳性微生物－无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。但本品对肠球菌无效。2)需氧革兰氏阴性微生物－异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌无活性。3)厌氧革兰氏阳性微生物－大消化链球菌属。

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组b溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

1被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2过敏体质的患者慎用。 3与其他抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽孢杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 4应用利尿药的病人慎用头孢泊肟酯。 5已知头孢菌素类药物可引起Coombs'直接反应阳性。

1进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。2轻度肾功能不全患者(肌酐清除率40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。3由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。4用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。5治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。