注射用盐酸左氧氟沙星

注射用头孢噻肟钠

　　主要成分为盐酸左氧氟沙星【化学名】(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。

头孢噻吩钠

山西威奇达光明制药有限公司

上海新亚药业有限公司

国药准字H20040313

国药准字H31020925

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

　　静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g，先用5～10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g(据感染的种类和症状，可适当增减)，分2次静滴。

静脉注射或静脉滴注。1.败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日4～6g，分2～3次静脉滴注或静脉注射，疗程10～14日；2.泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，一日2～4g，分2次静脉滴注或静脉注射，疗程7～14日。3.对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次静脉滴注或静脉注射。4.婴幼儿常用剂量为一日30～100mg/kg，分2～3次静脉滴注。

　　对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 婴幼儿不宜作肌内注射。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。 老人注意事项： 老年患者用药根据肾功能适当减量。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

　　药理作用本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理作用重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未见明显影响。其他研究：对关节软骨的影响：对幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易出现关节毒性。对13月龄犬，经口投药7天时，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。光毒性实验：照射长波长紫外线(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显变化。

本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。

　　1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g。10～19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g。3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生必须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品。【儿童用药】18岁以下患者禁用本品。【老年患者用药】老年患者使用本品，需根据肾功能情况调整剂量。详见[注意事项]项下有关内容。

1交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。 4肾功能明显减退者应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。 5对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。 6在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。 7对诊断的干扰：应用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。8.以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液（20mg/ml）在室温存放不宜超过24小时。