司帕沙星片

克林霉素磷酸酯注射液

化学成分为司帕沙星。 化学名称为5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。 分子式为C19H22F2N4O3。 分子量为392.41。

本品主要成份为：克林霉素磷酸酯，其化学名称为：甲基6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯。 分子式：C18H34ClN2O8PS 分子量：504.96

郑州永和制药有限公司

湖南迪诺制药有限公司

国药准字H10980131

国药准字H20057419

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染，包括：1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。2.肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。3.胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。4.泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。5.皮肤、软组织感染：如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。6.口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。（2）皮肤和软组织感染、败血症。（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内

口服成人一次0.1～0.3g，最多不超过0.4g，一日1次，疗程一般5～10日，可据病种及病情适当增减疗程。

本品可静脉滴注给药，也可肌肉注射给药。1. 成人，剂量如下：中度感染：0.6～1.2g/日，可分为2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）；严重感染：1.2～2.4g/日，可分为2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次），或遵医嘱；2.儿童，剂量如下：中度感染：15～25mg/kg/日，可分为3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）；重度感染：25～40mg/kg/日，可分为3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次），或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100ml-200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

儿童注意事项： 氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

儿童注意事项： 小于4岁儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。 老人注意事项：

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染，包括：1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。2.肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。3.胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。4.泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。5.皮肤、软组织感染：如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。6.口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。（2）皮肤和软组织感染、败血症。（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内

1．药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药，对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用；对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋病奈瑟菌等）亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。 2．毒理学小鼠、大鼠按体表面积口服本品，剂量为人用剂量（400mg）的3.5～6.2倍，共104周，未见致癌作用。本品对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用，但对沙门菌株TA102有致突变作用，会引起大肠埃希菌DNA修补整理；体外细胞毒浓度下可引起中国鼠肺细胞染色体失常。雌雄大鼠按体表面积口服本品为人用剂量（400mg）的15.4倍，对其生育力、生殖力无明显影响。

药理作用：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性；需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究：遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

。1.光敏患者慎用或禁用。 2.用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗。 3.肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。 4.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。 5.可能有QT延长的患者，如心脏病患者（心律失常、缺血性心脏病等）、低钾血症、低镁血症，服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。 6.高龄者慎用本药，若使用应适当降低用量。 7.与牛奶、食物同服不影响本品的吸收。 8.服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。若有光敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗。

1和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者。2与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌；与红霉素呈拮抗作用、不宜合用。3肝、肾功能损害者、胃肠疾患如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。4使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，0.25g～0.5g，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.125g～0.5g，每日4次进行治疗。