头孢地尼颗粒

地氯雷他定分散片

主要成份，头孢地尼化学名称：（-）（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-羟亚氨基乙羟氨基乙酰氨基]-8-氧代3-乙烯基硫杂氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸

本品主药成分为：地氯雷他定。

海南普利制药股份有限公司

H20110540

国药准字H20040972

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、肺炎球菌，伯雷汉氏菌、大肠杆菌、克雷白菌，奇异变形杆菌，流感杆菌等株所引起的下列感染：毛囊炎、疖、疖肿、痛、传染性脓痂疹、丹毒、蜂窝组织炎，淋巴管炎、淋巴管炎、炭疽、化脓性甲沟炎，皮下脓肿、汗腺炎、粉瘤感染、慢性脓皮症咽喉头炎、急性支气管炎、扁桃腺炎、肺炎肾盂肾炎、膀胱炎猩红热中耳炎、副鼻窦炎。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

成人服用的常规剂量为一次2袋（100mg效价），一日3次，儿童服用的常规剂量为每日9~18mg（效价）/kg，分3次口服。

口服，无需用水或用少量水，将片剂放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作吞下，12岁以上青少年及成人一次1片，一日1次。2岁至12岁的儿童一次半片，一日1次。

对本品有休克史者禁用。

对本品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 老人注意事项： 按成人剂量服用。

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、肺炎球菌，伯雷汉氏菌、大肠杆菌、克雷白菌，奇异变形杆菌，流感杆菌等株所引起的下列感染：毛囊炎、疖、疖肿、痛、传染性脓痂疹、丹毒、蜂窝组织炎，淋巴管炎、淋巴管炎、炭疽、化脓性甲沟炎，皮下脓肿、汗腺炎、粉瘤感染、慢性脓皮症咽喉头炎、急性支气管炎、扁桃腺炎、肺炎肾盂肾炎、膀胱炎猩红热中耳炎、副鼻窦炎。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

抗菌作用对革兰氏性阳性菌和革兰阴性菌有广围的抗菌谱，特别是对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属，链球菌属等，比过去的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制作用机制为阻止细胞壁的合成，其作用点因菌种而异，对青霉素结合蛋白（PBP）的1（1a,1bs）、2、3位亲和性强。

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。在猴子的长期毒性试验研究(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病,未见动物死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

因有出现休克等过敏反应的可能，要进行详细问诊。下列患者应慎重使用对青肺素有过敏史者本人或亲属中有易发生支气管哮喘，皮疹，荨麻疹等过敏症状体质者。严重的肾功能障碍者不能很好进食或非经口报取营养，恶液质等患者（因可出现维生素K缺乏，要进行严密临床观察）对临床检验值的影响除尿糖试验纸法之处，在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时，可出现假阳性，要注意，可出现直接血清抗球蛋白试验阳性，要不是注意。

由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。