注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)

硝酸毛果芸香碱滴眼液

本品为头孢哌酮钠与舒巴坦钠（2：1）均匀混合的无菌粉末。化学名称：头孢哌酮钠为（6R，7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫]甲基]-7-[(R)-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。舒巴坦钠为(2S，5R)-3，3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4二氧化物钠盐。

本品主要成份为：硝酸毛果芸香碱。其化学名称为：4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮硝酸盐。 分子式：C11H16N2O2·HNO3， 分子量：271.27

西安利君制药有限责任公司

永光制药有限公司

国药准字H20043248

国药准字H20013263

本品用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染：呼吸道感染（上呼吸道与下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道与下泌尿道）；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹内感染；败血症、脑膜炎；皮肤及软组织感染、眼部感染、骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；预防因腹腔、妇科、心血管、骨科及整形手术所引起的手术后感染。

用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

肌内或静脉注射：成人每日用量按头孢哌酮量计算为1~2克，分为等量，每12小时注射一次。严重或难治性感染，每日剂量可增至12克，分为等量，每12小时注射一次，但舒巴坦的总量每日不宜超过4克。严重肾功能不全者，由于舒巴坦清除率降低，应适当调整给药方案。肌酐清除率在16~30毫升/分钟之间的患者，本品每12小时最大用量所含舒巴坦不可超过1克；如肌酐清除率<15毫升/分钟，本品每12小时用量所含舒巴坦不可超过500毫克。肌内注射：本品每瓶用灭菌注射用水4毫升直接溶解后，深部肌肉注射。如需添加利多卡因，应在灭菌注射用水溶解后加入，不可直接用利多卡因注射液溶解本品，否则会发生混浊或沉淀。静脉注射：先将每瓶本品用5毫升灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解，然后将此溶液加入至适宜的输液中，供静脉注射或滴注。可用于稀释本品的常用输液有：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液。如用林格氏液稀释，必须先用灭菌注射用水将本品溶解后再缓缓加入至林格氏液中，否则将产生乳白色沉淀。

1 慢性青光眼，0.5%～4%溶液一次1滴，一日1～4次。 2 急性闭角型青光眼急性发作期，l%～2%溶液一次1滴，每5～l0分钟滴眼1次，3～6次后每l～3小时滴眼1次，直至眼压下降（注意：对侧眼每6～8小时滴眼1次，以防对侧眼闭角型青光的发作）。 3 缩瞳：对抗散瞳作用，1%溶液滴眼1滴2～3次；先天性青光眼房角切开或外路小梁切开术前，1%溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除术前，2%溶液，一次1滴。

对青霉素或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼等；禁用于对本品任何成分过敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

儿童注意事项： 本品已被有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。 头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。

儿童注意事项： 儿童要慎用本品，因患儿体重轻，易用药过量引起全身中毒。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品对于孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确定，故应慎用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染：呼吸道感染（上呼吸道与下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道与下泌尿道）；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹内感染；败血症、脑膜炎；皮肤及软组织感染、眼部感染、骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；预防因腹腔、妇科、心血管、骨科及整形手术所引起的手术后感染。

用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用。 头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。

毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。

1对青霉素类抗生素过敏患者慎用。 2如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 3肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。 4部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。 5在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。 6患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂。 7与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。 8对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

1瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。 2定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。 3为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1～2分钟。 4如意外服用，需给予催吐或洗胃；如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。