注射用炎琥宁

阿莫西林颗粒

炎琥宁。

本品主要成份为阿莫西林，化学名称为：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

湖北华世通潜龙药业有限公司

北京悦康凯悦制药有限公司

国药准字H20058043

国药准字H11021959

1.呼吸道感染：病毒性肺炎、肺炎；急性咽喉炎、扁桃体火；急慢性支气管炎；2.胃肠道感染：病毒性肠炎；急必痢疾；轮状病毒所致腹泻；3.泌尿系感染：急性肾盂肾炎、膀胱炎；尿路感染；4.急症科应用：病毒所致发热、流感及呼吸道、胃肠道、泌尿系等感染；5.五官科应用：中耳炎；鼻窦炎；鼻炎；6.其它应用：治疗癌症发热；抑制肿瘤细胞生长；改善心肌缺血，心肌炎症状；治疗黄疸肝炎、性病等

1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。肌内注射一次40～80mg一日1～2次。静脉滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释后滴注一日0.16～0.4g一日1～2次。

　　成人：一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。口服。撕开小袋，把药粉倒入适量的凉开水中，摇匀，即可服用。小儿：一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次。新生儿和早产儿每次口服50mg，3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg。

1.对本品过敏者禁用。　　 2.孕妇禁用。

　　青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

儿童注意事项： 小儿酌减或遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品对胎盘绒毛滋养叶细胞有细胞毒作用，动物试验提示有抗早、中孕作用，故孕妇禁用。 老人注意事项： 慎用或遵医嘱。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。 由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。 老人注意事项： 尚不明确。

1.呼吸道感染：病毒性肺炎、肺炎；急性咽喉炎、扁桃体火；急慢性支气管炎；2.胃肠道感染：病毒性肠炎；急必痢疾；轮状病毒所致腹泻；3.泌尿系感染：急性肾盂肾炎、膀胱炎；尿路感染；4.急症科应用：病毒所致发热、流感及呼吸道、胃肠道、泌尿系等感染；5.五官科应用：中耳炎；鼻窦炎；鼻炎；6.其它应用：治疗癌症发热；抑制肿瘤细胞生长；改善心肌缺血，心肌炎症状；治疗黄疸肝炎、性病等

1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

本品系植物穿心莲提取物-穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质。穿心莲内酯非临床药理研究表明： 1.本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上; 2.本品能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高; 3.本品能缩短戊巴比妥钠引起的小白鼠睡眠潜伏期，延长其睡眠时间，还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用，引起小白鼠睡眠，该试验结果提示本品有明显的镇静作用; 4.本品能明显地促进大白鼠肾上腺皮质功能，增加机体对病原体感染的应急能力; 5.临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验显示本品体外对流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型，肠合胞病毒(Rsv)均有一定灭活作用。

　　【药理毒理】阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。　　【药代动力学】口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的～，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2b)为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。

本品需输注前新鲜配制

　　1.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。 　　2.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。 　　3.阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。 　　4.下列情况下应慎用： 　　(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。 　　(2)老年人和肾功能严重损害时可能需调整剂量。 　　(3)内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 　　【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。