头孢克肟胶囊

硫酸沙丁胺醇气雾剂

头孢克肟

本品主要成份：沙丁胺醇。

金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20041528

国药准字H20153141

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌﹑淋球菌﹑卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属﹑沙雷菌属﹑变形杆菌属﹑流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；●肾盂肾炎﹑膀胱炎﹑淋球菌性尿道炎；●急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎﹑胆管炎）；●猩红热；●中耳炎﹑鼻窦炎。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

口服。成人及体重30公斤以上的儿童用量：口服，一次100mg（2粒），一日二次；成人重症感染者，可增加至一次200mg（4粒），一日二次。儿童：口服，按一次每公斤1.5~3.0mg计算给药量，一日二次。或遵医嘱。

本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。成人：缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10-15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。老年人用药：老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。儿童：用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。长期治疗一最大剂量为每日给药4次，每次2揿。本品可借助英立畅(Babyhaler)对5岁以下婴、幼儿给药。肝功能损害患者约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量)，肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。肾功能损害患者约60-70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或

对本品或其它头孢类抗生素过敏者。

不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见（1/10）,常见（1/100且＜1/1O），不常见（1/1000且＜1/100），罕见（1/10000且＜1/1000），非常罕见（＜1/10000）包括个案报道。非常常见、常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。 免疫系统 非常罕见：过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱 代谢及营养 罕见：低钾血症 2-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。 神经系统 常见：震颤、头痛 非常罕见：亢进 心血管系统 常见：心动过速 不常见：心悸 非常罕见：心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏 使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对-肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能 会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。 罕见：外周血管舒张 呼吸系统，胸部，纵隔 非常罕见：异常支气管痉挛 与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支 气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对

儿童注意事项： 头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。 老人注意事项： 1.本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，老年患者可以使用本品。 2.肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

孕妇及哺乳期妇女用药：除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样，仅有少量发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当剂量非常高时，会对胎仔造成某些危险。大规模的动物生殖毒性试验表明，无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产，但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血，因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。儿童用药：参见【用法用量】。老年用药：参见【用法用量】。

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌﹑淋球菌﹑卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属﹑沙雷菌属﹑变形杆菌属﹑流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；●肾盂肾炎﹑膀胱炎﹑淋球菌性尿道炎；●急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎﹑胆管炎）；●猩红热；●中耳炎﹑鼻窦炎。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β—内酰胺酶具有较强的稳定性。毒理研究生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、生育和生殖能力也未发现异常。

(1)为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。(2)对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。(3)下列患者慎重给药：①对青霉素类有过敏史的患者。②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严重的肾功能障碍患者④经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。(4)由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。(5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。(6)对临床检验结果的影响：①除试纸反应以处，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂、尿糖试药丸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。