美沙拉秦缓释片

硫酸特布他林雾化液

缓释片主要成份是美沙拉秦，赋形剂包括聚维酮、乙基纤维素，硬脂酸镁、滑石粉及微晶纤维素。

本品活性成份为硫酸特布他林 化学名称：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2∶1) 化学结构式： 分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4 分子量：548.66

AstraZenecaAB

H20130391

进口药品注册证号H20140108

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

缓解支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛。

溃疡性结肠炎成人急性发作期：每天4次，每次1克。维持期为每天4次，每次500毫克。2岁以上儿童急性发作期：20-30毫克/公斤体重/日，分服。维持期建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。克罗恩病成年人急性期和维持期：每天4次，每次1克。2岁以上儿童急性期和维持期：建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。溃疡性直肠炎成人：每日1-2次，每次1枚。

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对美沙拉秦、水杨酸类药物及赋形剂过敏者；严重肝肾功能损害者忌用。

不良反应的程度和剂量相关。 在使用推荐剂量时全身的不良反应的发生率低。大多数不良反应报告是拟交感神经胺类的特性反应，一般在用药1-2周后逐渐消退。 常见（>1/100）： 一般：头痛 循环系统：心悸、心动过速 肌肉骨骼系统：震颤、肌肉痉挛 罕见（<1/1000）： 循环系统：心律失常（如：心房颤动，室上性心动过速和早搏） 皮肤：荨麻疹、皮疹 呼吸道：支气管痉挛 代谢：低钾血症 精神：行为异常和睡眠障碍 消化：恶心

儿童注意事项： 2岁以下儿童不宜使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕及哺乳的患者慎用本品，只有当处方医生判定其益处大于危险性时方可应用。美沙拉秦可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的副作用。动物实验未发现致畸作用。乳汁中分泌有美沙拉秦，其浓度远小于在母体血液中的浓度；乳汁中代谢物乙酰美沙拉秦的浓度与母体血液中的浓度相似或稍有增加。没有报道母体因服用本品后哺乳婴儿出现副作用，但数据有限。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 怀孕期用药无已知危险，但仍建议怀孕的前三个月慎用。曾有报道指出，孕妇采用β2受体激动剂治疗后的早产新生儿发生一过性的低血糖症。 哺乳期 特布他林可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。 儿童用药：参见 老年用药：同成人。

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

缓解支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛。

根据临床结果，美沙拉秦经口服和直肠给药的治疗价值是因其与炎性肠道组织的直接局部作用，并不是因其通过全身吸收而产生药理作用。炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快、异常细胞因子产生加快、花生四烯酸代谢物的产生加快，特别是白三烯B4及自由基形成加快。美沙拉秦具有体内和体外药理作用，可抑制白细胞的趋化作用、降低细胞因子和白三烯的产生及清除自由基。

特布他林是一种肾上腺素β2受体激动剂，通过选择性兴奋β2受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能，从而加速黏液分泌物的清除。

对柳氮磺胺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)，特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎、气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应，应酌情停止治疗。

严重的心血管疾病、未得到控制的甲状腺毒症、未经治疗的低钾血症及易患窄角性青光眼的患者应谨慎使用。 博利康尼可能会产生心血管影响，一些来自于上市后数据和已发表文献的证据表明，心肌缺血的出现与β激动剂有关。对于那些正在接受博利康尼治疗的患有严重心脏疾病（如缺血性心脏疾病。心律失常或严重心力衰竭）的患者，如果他们出现胸痛或其他心脏疾病恶化的症状，应被警告立即就医，应当注意对例如呼吸困难和胸痛等症状的评估，因为呼吸系统疾病或心脏病都可引起这些症状。 β2受体激动剂可能会引起低钾血症，当本品与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂合用及缺氧都可能加重低钾血症。因此，对高危患者应监测血清钾的浓度，特别是在用高剂量硫酸特布他林治疗严重哮喘时。 β2受体激动剂可引起高血糖，建议对伴有糖尿病的患者在开始使用特布他林时应监测血糖。 应告知患者，如果原先有效的剂量不再产生相同的缓解作用，则应咨询医生。这可能是哮喘加重的征兆，可能需要其它治疗。 对18个月以下的儿童的治疗可能并不总有良好的效果。 急性治疗哮喘可能致氧分压进一步降低。在一些病例，有报道在眼部曾单用过异丙托铵喷雾剂或联合使用肾上腺素β2受体激动剂的患者发生