美沙拉秦缓释片

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂

缓释片主要成份是美沙拉秦，赋形剂包括聚维酮、乙基纤维素，硬脂酸镁、滑石粉及微晶纤维素。

本品为复方制剂，活性成分为噻托溴铵和盐酸奥达特罗。噻托溴铵：化学名称：(1α,2β,4β,5α,7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰基)氧基]-9,9-二甲基,溴化物,一水合物分子式：C19H22NO4S2Br?H2O分子量：490.4盐酸奥达特罗：化学名称：2H-1,4-苯并恶嗪-3H(4H)-酮,6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-,单盐酸盐分子式：C21H26N2O5?HCl分子量：422.91

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

H20130391

注册证号H20180037

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD，简称慢阻肺，包括慢性支气管炎和肺气肿)患者的长期维持治疗，以缓解症状。

溃疡性结肠炎成人急性发作期：每天4次，每次1克。维持期为每天4次，每次500毫克。2岁以上儿童急性发作期：20-30毫克/公斤体重/日，分服。维持期建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。克罗恩病成年人急性期和维持期：每天4次，每次1克。2岁以上儿童急性期和维持期：建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。溃疡性直肠炎成人：每日1-2次，每次1枚。

本品只能吸入使用。药瓶只能插入吸入器中，并通过吸入器吸入使用。由吸入器喷出的2揿药物为1个药用剂量。成人推荐剂量为噻托铵5g和奥达特罗5g，每日1次，每次吸入2揿，每日在相同的时间通过吸入器吸入。不得超过推荐剂量。具体使用方法参考说明书图片。

对美沙拉秦、水杨酸类药物及赋形剂过敏者；严重肝肾功能损害者忌用。

安全性特征概述：所列出的不良反应大多可归因于本复方制剂中成份噻托铵的抗胆碱能特性或奥达特罗的β2-肾上腺素能特性。详见说明书。

儿童注意事项： 2岁以下儿童不宜使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕及哺乳的患者慎用本品，只有当处方医生判定其益处大于危险性时方可应用。美沙拉秦可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的副作用。动物实验未发现致畸作用。乳汁中分泌有美沙拉秦，其浓度远小于在母体血液中的浓度；乳汁中代谢物乙酰美沙拉秦的浓度与母体血液中的浓度相似或稍有增加。没有报道母体因服用本品后哺乳婴儿出现副作用，但数据有限。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期作为一项预防措施，在妊娠期间最好避免使用本复方制剂。与其他β2-肾上腺素能受体激动剂相似，由于对子宫平滑肌的松弛效应，本复方制剂中成份奥达特罗可抑制分娩。噻托铵妊娠期妇女使用噻托铵（tiotropium）的数据资料非常有限。动物研究表明，当给予临床相关剂量时未发现直接或间接的有关生殖毒性的有害影响（参见【毒理研究】）。奥达特罗对于奥达特罗，无可用的妊娠暴露临床数据。奥达特罗的临床前数据表明，当给予高倍的治疗剂量时可见β-肾上腺素能受体激动剂的典型效应（参见【毒理研究】）。哺乳期目前尚未获得哺乳期妇女暴露于噻托铵和/或奥达特罗的临床数据。在噻托铵和奥达特罗的动物研究中，已在哺乳期大鼠的乳汁中检测到该药物成份和/或其代谢产物，但噻托铵和/或奥达特罗是否会进入人乳汁尚不清楚。应在考虑到哺乳婴儿的获益和母亲的治疗获益后，决定是否停止哺乳或放弃本复方制剂的治疗。生育能力目前尚未获得噻托铵和奥达特罗或二者的复方组合对于生育能力产生影响的临床数据。儿童用药：尚无儿科患者（年龄在18岁以下）应用本复方制剂的相关经验。儿科患者应用本复方制剂的安全性和有效性尚未确立。老年用药：

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD，简称慢阻肺，包括慢性支气管炎和肺气肿)患者的长期维持治疗，以缓解症状。

根据临床结果，美沙拉秦经口服和直肠给药的治疗价值是因其与炎性肠道组织的直接局部作用，并不是因其通过全身吸收而产生药理作用。炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快、异常细胞因子产生加快、花生四烯酸代谢物的产生加快，特别是白三烯B4及自由基形成加快。美沙拉秦具有体内和体外药理作用，可抑制白细胞的趋化作用、降低细胞因子和白三烯的产生及清除自由基。

对柳氮磺胺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)，特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎、气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应，应酌情停止治疗。

一般警告 本品每日使用次数不得多于一次。 哮喘 本品不得用于治疗哮喘。尚未对本品用于哮喘治疗的有效性和安全性进行研究。 哮喘相关死亡 一项在哮喘患者中开展的大型安慰剂对照研究数据显示，长效β2-肾上腺素能受体激动剂（LABA），如奥达特罗（本复方制剂的活性成份之一），可能增加哮喘相关死亡的风险。目前尚无数据确定长效β2-肾上腺素能受体激动剂是否增加慢阻肺患者的死亡率。 一项为期28周、安慰剂对照的美国研究比较了在哮喘常规治疗的基础上添加另一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂（沙美特罗）或安慰剂的安全性，其数据显示，接受沙美特罗治疗的患者中哮喘相关死亡有所增加（接受沙美特罗治疗的患者中为13/13, 176，相比接受安慰剂治疗的患者中为3/13, 179；相对风险为4.37，95% CI为1.25, 15.34）。哮喘相关死亡的风险增加被认为是长效β2-肾上腺素能受体激动剂（包括奥达特罗，本复方制剂的活性成份之一）的类效应。尚未进行足以确定接受本复方制剂治疗的患者中哮喘相关死亡率是否升高的研究。尚未确定本复方制剂在哮喘患者中的安全性和有效性。本复方制剂不适用于治疗哮喘。(参见