利奈唑胺片

枸地氯雷他定胶囊

利奈唑胺。其化学名为：(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。分子量：C16H20FN3O4

本品活性成份为枸地氯雷他定。

Pharmacia&UpjohnCompany

南京海辰药业有限公司

H20130609

国药准字H20090104

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。2.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-21天。

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

1.药理作用：斯沃为恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。斯沃的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。斯沃通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此斯沃与其他类别的抗菌药物间不具有交叉耐药性。斯沃与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合，从而阻止形成70S始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间-杀菌曲线研究的结果表明，斯沃为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，斯沃为大多数链球菌菌株的杀菌剂。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌株)、金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株MDRSP)、化脓性链球菌。下列菌株中至少90%的体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实斯沃临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：粪肠球菌(包括耐万古霉素的菌株)、屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属。需氧的和兼性的革兰阴性致病菌：多杀巴斯德菌。2.毒理研究：在未成年和成年的大鼠和狗中，斯沃的毒性靶器官相似，表现为骨髓细胞减少、血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少，以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关。上述作用剂量与一些人类受试者中观察到的作用剂量相当。对血象和淋巴系统的作用虽然在某些研究的恢复期内未能完全恢复，但是是可逆的。遗传毒性：斯沃对基因突变试验(Ames细菌回复突变试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验)、体外非常规DNA合成(UDS)试验、体外人淋巴细胞的染色体缺陷分析和小鼠的体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：斯沃不影响成年雌性大鼠的生殖力或生育行为。当对成年雄性大鼠以≥50mg/kg天的剂量给药时(根据AUC推算，该剂量相当于或大于人类的给药剂量)，能可逆性降低雄性大鼠的生殖力和生育行为。对生殖功能的可逆作用是通过改变精子的生成而介导的。受影响的精细胞包含形态和定向异常的线粒体并且是没有活力的。观察到的附睾中上皮细胞的肥大和增生，与生殖力的降低有关。狗中未见相似的附睾变化。

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。