头孢克洛颗粒

咪唑斯汀缓释片

本品主要成份为头孢克洛。其化学名称为:(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

活性成份：咪唑斯汀。

广东彼迪药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20059922

国药准字J20171079

本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

本品适宜空腹后口服。将本品加入适量（20-30ml）热水中，经振荡完全溶解后服用。 成人常用量一次0.25g（2袋），一日3次。严重感染时剂量可加倍，但一日总量不超过4g（32袋），或遵医嘱。 小儿一般按体重一日20mg/kg，分3次给予，严重感染可增至40mg/kg，但一日总量不超过lg（8袋）。

口服。 成人（包括老年人）和12岁以上儿童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

对头孢克洛和其它头孢菌素过敏者禁用。

本药可能会使个别患者产生不良反应，根据发生率由高至低依次为： –偶见：困意和乏力（通常为一过性的）、食欲增加并伴有体重增加。 –罕见：口干、腹泻、腹痛（包括消化不良）或头痛。 –极个别病例：低血压、迷走神经异常（可能引起晕厥）、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。 –极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。 –有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高，因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。 –与某些抗组胺药物合用时，曾观察到QT间期延长的现象，这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。 –极罕见血糖或电解质水平的轻微变化，即使在健康人中发生此类轻微变化，其临床意义也不清楚。对于高危患者（特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者），应对适当指标进行定期监测。 –由于本品含有蓖麻油，可能会引起消化道不适，如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

儿童注意事项： 新生儿的用药安全尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 1．孕妇慎用。2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。 哺乳 尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料，因此不建议在哺乳期使用。 儿童用药：尚无12岁以下儿童用药方面的资料。 老年用药：老年患者用药同成人。 老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

药理作用 头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素．具有广谱抗菌作用，其作用机理与其它头孢菌素相同．主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性： 革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；本品对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。 革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌（仅针对非产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）。 毒理研究 尚无本品的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍（按体表面积计算）时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。 人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。 临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

1．在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚的报道在β－内酰胺类抗生素中存在交叉过敏反应。如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应采用急救措施，包括吸氧、静脉注射抗组胺剂及肾上腺素、气管插管等。对于以往有某种类型过敏（尤其对药物）的病人，应慎用抗生素（包括头孢克洛）。 2．存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为2.3-2.8小时。对于中度至重度肾功能受损病人，剂量通常可不变。但在这种情况下应用头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室检查。 3．已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素）都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一诊断是很重要的。其程度可能从轻度至危及生命不等，对于轻度的伪膜性结肠炎病例，通常只需停药即可奏效，对于中度至严重病例，则应采取适当的治疗措施。对于有胃肠道病史（特别是结肠炎）的病人，使用广谱抗生素（包括头孢菌素）要慎重。 4．一般注意事项：长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必要的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。 5．曾有报道，在头孢菌素类抗生素治疗期间，直接库姆斯氏试验呈阳性。例如在血液学检查或在输血的次要交叉配血过程中（当进行抗球蛋白试验时）或对其母亲在分娩前服用过头孢菌素的新生儿进行库母斯氏试验，其阳性结果均可能与药物有关。 6．对实验室检查指标的干扰：硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 7．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。 8．本品应放到儿童触摸不到的地方。

–在个别病例中观察到，咪唑斯汀具有轻微的延长QT间期的可能性，该延长作用的程度适度，不伴随心脏节律紊乱。 –如有心脏病、心源性不适或心悸病史，用药前请征求医生的意见。 –大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感，建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。 –如有疑问，请向医生或药师咨询。 –置于儿童不易拿到处。