青霉素V钾胶囊

枸地氯雷他定胶囊

青霉素V钾。

本品活性成份为枸地氯雷他定。

四川峨嵋山药业股份有限公司

南京海辰药业有限公司

国药准字H20030090

国药准字H20090104

主要用于对青霉素G敏感菌株的轻度、中度感染症：如上呼吸道感染、猩红热、支气管炎、肺炎、丹毒、蜂窝组织炎等。也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

口服。成人：链球菌感染，一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日；肺炎球菌感染；一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日；葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次250～500mg，每6～8小时1次；预防风湿热复发，一次250mg，一日2次；预防心内膜炎，在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g（27kg以下小儿剂量减半）。小儿：按体重，一次2.5～9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75～14mg/kg，每6小时1次；或一次5～18.7mg/kg，每8小时1次。

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1．该品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。2．该品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

主要用于对青霉素G敏感菌株的轻度、中度感染症：如上呼吸道感染、猩红热、支气管炎、肺炎、丹毒、蜂窝组织炎等。也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 7.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 8.对实验室检查指标的干扰： 1..硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响； 2..可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。