功能主治:适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染,尿路感染,胆道感染,皮肤软组织感染,败血症,腹膜炎,盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
头孢哌酮钠 |
本品活性成份为枸地氯雷他定。 |
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生产企业 |
北京紫光制药有限公司 |
南京海辰药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20023021 |
国药准字H20090104 |
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说明 | |||
作用与功效 |
适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染,尿路感染,胆道感染,皮肤软组织感染,败血症,腹膜炎,盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。 |
本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 |
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用法用量 |
可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人常用量:一般感染,一次1~2g,每12小时1次;严重感染,一次2~3g,每8小时1次。接受血液透析者,透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g,但在免疫缺陷病人有严重感染时,剂量可加大至每日12g。小儿常用量:每日50~200mg/kg,分2~3次静脉滴注。制备肌内注射液,每1g药物加灭菌注射用水2.8ml及l2%利多卡因注射液1ml,其浓度为250mg/ml。静脉徐缓注射者,每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶解;供静脉滴注者,取1~2g头孢哌酮溶解于100~200ml葡萄糖氯化钠注射液或其他稀释液中,最后药物浓度为5~25mg/ml。每1g头孢哌酮的钠含量为1.5mmol(34mg)。 |
成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。 |
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副作用 |
对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反应史者禁用本品。 |
本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定,文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力,偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定,试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%),口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道,包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。 |
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禁忌 |
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孕妇及哺乳期妇女用药:由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药:枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染,尿路感染,胆道感染,皮肤软组织感染,败血症,腹膜炎,盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。 |
本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 |
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药理作用 |
头孢哌酮为第三代头孢菌素,对大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌属,伤寒沙门菌,志贺菌属,枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用,对产气肠杆菌,阴沟肠杆菌,鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌,淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。 |
药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究: 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。 遗传毒性:在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中,未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性:本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU |
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注意事项 |
1本品治疗婴儿感染也获较好疗效,但对早产儿和新生儿的研究尚缺乏资料。 2对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应,直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应。产妇临产前应用本品,新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。 3肝病和(或)胆道梗阻病人,半衰期延长(病情严重者延长2~4倍),尿中头孢哌酮排泄量增多;但肝病、胆道梗阻严重或同时有肾功能减退者,胆汁中仍可获得有效治疗浓度;给药剂量须予适当调整,且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时,每天给药剂量不应超过2g。 4部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症,用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。 5长期应用头孢哌酮可引起二重感染。 6交叉过敏:对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可能过敏。 |
1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕,请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。 |