加替沙星注射液

能倍乐

甲磺酸加替沙星，其化学名称为（±）-1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。

噻托溴铵 化学名称：(1α,2β,4β,5α,7β)3--9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰基)氧基]-9,9-二甲基,溴,一水合物 分子式：C19H22BrNO4S2·H2O 分子量：490.4(一水合物) 辅料：苯扎氯铵、依地酸二钠、1M盐酸、注射用水。

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

上海勃林格殷格翰药业有限公司(分装)

国药准字H20060453

国药准字HJ20160227/国药准字HJ20160226

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎：由大肠埃希菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直

慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎、活动性肝硬化、重型肝炎、肝衰竭、肝移植前后、肝癌、肝性脑病、自身免疫性肝病、药物性肝损伤、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝病、胆汁淤积性肝病、肝豆状核变性、遗传性肝病、病毒性肝炎相关性肾炎、病毒性肝炎相关性血液病、病毒性肝炎相关性皮肤病等。

静脉滴注，每次0.2g（1瓶），每天二次本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。

本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。糖尿病患者禁用。

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎：由大肠埃希菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直

慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎、活动性肝硬化、重型肝炎、肝衰竭、肝移植前后、肝癌、肝性脑病、自身免疫性肝病、药物性肝损伤、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝病、胆汁淤积性肝病、肝豆状核变性、遗传性肝病、病毒性肝炎相关性肾炎、病毒性肝炎相关性血液病、病毒性肝炎相关性皮肤病等。

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性： 1．革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。 2．革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。 3．其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

1加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺磺酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。 2喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械化作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 3与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物生即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6尽管尚未见到类似其它喹诺酮类药物起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物实验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损坏，应及时就诊。 8本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。 9本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内容物，一旦发现肉眼可见颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相溶的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合作用，则必须按本品和该合用药物的推荐剂量和方法分别分开给药。 10本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。

本品作为一种每日一次维持治疗的支气管扩张剂，不应用于支气管痉挛急性发作的初始治疗，也不应用于急性症状的缓解治疗。对于急性发作，应使用速效β2-受体激动剂。吸入本品药液后可能发生速发型超敏反应。与其他抗胆碱能药物一样，本品应慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。吸入药物可能会引起吸入性支气管痉挛。噻托铵(tiotropium)应慎用于在近期发生过心肌梗死的患者(＜6个月)；慎用于任何不稳定的心律失常或者危及生命的心律失常或者需要干预的心律失常或者在过去一年中药物治疗发生变化的患者；过去一年内因心力衰竭住院(NYHA分级为Ⅲ级或Ⅳ级)的患者也应谨慎使用噻托铵。这些患者被排除在临床试验外，并且这类病情可能受到抗胆碱能作用机制的影响。在伴有中到重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)患者中，由于药物的血浆浓度随肾功能的降低而增高，故在这些患者中，仅应在预期获益超过潜在风险时使用本品。目前尚无重度肾功能不全患者长期使用本品的经验(参见【药代动力学】)。必须告诫患者避免让药物喷雾进入眼内。应告知患者药物进入眼内可能引发或加重窄角型青光眼、眼痛或眼部不适、暂时性视力模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像和角膜水肿。一旦发生上述任意两个或以上的症状，应立即停用噻托溴铵并咨询医疗专业人士。已经观察到抗胆碱能药物治疗中会出现口干症状，长期口干可能与龋齿有关。本品每日最多使用1次(参见【药物过量】)。本品的药瓶只能和能倍乐吸入器一起使用。对驾驶和操作机器能力的影响目前尚无针对本品对驾驶和操作机器能力影响的研究。出现头晕或视力模糊可能会影响驾驶或操作机器的能力。