加替沙星注射液

盐酸乙胺丁醇片

甲磺酸加替沙星，其化学名称为（±）-1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。

   化学名称：[2R,2[S-(R*, R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐  分子量：C10H24N2O2·2HCl  分子式：277.23

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国药准字H20060453

国药准字H31021140

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎：由大肠埃希菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直

适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

静脉滴注，每次0.2g（1瓶），每天二次本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。

口服。 1.成人常用量：与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg（3/...

本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。糖尿病患者禁用。

 1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧。 2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。 3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。

孕妇及哺乳期妇女用药：  1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚； 2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。 儿童用药：13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎：由大肠埃希菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直

适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性： 1．革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。 2．革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。 3．其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。

1加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺磺酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。 2喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械化作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 3与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物生即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6尽管尚未见到类似其它喹诺酮类药物起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物实验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损坏，应及时就诊。 8本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。 9本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内容物，一旦发现肉眼可见颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相溶的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合作用，则必须按本品和该合用药物的推荐剂量和方法分别分开给药。 10本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。

  1.对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值増高。 2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、 肾功能减退。 3.治疗期间应检查。眼部，视野、视力、红绿鉴别力等， 在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者； 血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度増高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定。 4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可态达不到有效血药浓度，因此本品一日如置宜一次顿服。 5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用。 6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算，肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。