注射用硫酸奈替米星

依巴斯汀片

本品主要成份为硫酸奈替米星，其化学名为O-3-去氧C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-O[2，6二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。

本品主要成份为依巴斯汀。

扬州制药有限公司

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIR

国药准字H20041916

注册证号H20140855

适用于敏感菌引起的复杂性尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治疗。

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

1 肾功能正常者：成人用于复杂性尿路感染一日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，严重全身性感染每日6-7.5mg/kg，每8-12h给药1次。 小儿用量：6周以上至12岁者用量为每日4-6mg/kg，每8-12h给药1次；出生6周以内者每日4-5mg/kg，每12h给药1次，早产儿、新生儿的用量应适当减少。 严重感染、新生儿、婴幼儿感染时均以静脉滴注给药为宜，疗程视病种、病情而异一般为7-14日。 奈替米星应用疗程中宜定期监测患者血药浓度，使血药峰浓度保持在6-10mg/L，谷浓度0.5-2mg/L,新生儿应用时必须监测血药浓度。 静滴时，每次剂量可以灭菌生理盐水或葡萄糖液50-200ml稀释后滴注1.5-2.0h，小儿应用时可根据剂量适当减少、稀释药液。 2 肾功能减退者：应用时必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件者宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使其血药浓度调整至适宜范围内（见上述），也可根据患者的内生肌酐清除率，或参考血肌酐值、血尿素氮值减少用量或延长给药间期。

成人及12岁以上儿童：一日一片或二片一次口服。 6-11岁儿童：片剂一日一次半片...

对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

国外文献报道：12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为：头疼(7.9%)，嗜唾(3%)，口干(2.1%)。在12岁以下的儿童，观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%)，口干(2.6%)，嗜睡(1.25%)。 在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良反应如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良反应还包括：食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。

孕妇及哺乳期妇女用药：依巴斯汀对怀孕期妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用。在动物试验中也未发现其具有致畸作用。但是并未进行人体试验。所以依巴斯汀只能在绝对必需时才用于妊娠妇女。 依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。 儿童用药：本品适用于2岁以上儿童，对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。 6-11岁儿童：片剂一日一次半片（5mg）口服。 2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。 2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步

适用于敏感菌引起的复杂性尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治疗。

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

奈替米星为一个半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。多数链球菌和厌氧微生物如梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。

依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。 试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。 临床前安全数据显示，在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。

1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听呼改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。 2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见；用法用量；），高龄患者宜按轻度肾功能减退减量有药。 3.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。 4.本品不宜与其他药物混合静滴。 5.单纯性尿路感

有肝功能障碍或障碍史者慎用： 对已知具有心脏病风险因素，例如QT延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP3A4酶抑制剂，例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意（参见药物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后1至3小时内起作用，所以不适用急性过敏的单药紧急治疗。 对驾驶和机械操作的影响：经过深入的研究表明，在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明，30mg以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。