注射用硫酸奈替米星

噻托溴铵粉吸入剂

本品主要成份为硫酸奈替米星，其化学名为O-3-去氧C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-O[2，6二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。

本品主要成份为噻托溴铵。辅料：乳糖。

扬州制药有限公司

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

国药准字H20041916

注册证号H20140954

适用于敏感菌引起的复杂性尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治疗。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

1 肾功能正常者：成人用于复杂性尿路感染一日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，严重全身性感染每日6-7.5mg/kg，每8-12h给药1次。 小儿用量：6周以上至12岁者用量为每日4-6mg/kg，每8-12h给药1次；出生6周以内者每日4-5mg/kg，每12h给药1次，早产儿、新生儿的用量应适当减少。 严重感染、新生儿、婴幼儿感染时均以静脉滴注给药为宜，疗程视病种、病情而异一般为7-14日。 奈替米星应用疗程中宜定期监测患者血药浓度，使血药峰浓度保持在6-10mg/L，谷浓度0.5-2mg/L,新生儿应用时必须监测血药浓度。 静滴时，每次剂量可以灭菌生理盐水或葡萄糖液50-200ml稀释后滴注1.5-2.0h，小儿应用时可根据剂量适当减少、稀释药液。 2 肾功能减退者：应用时必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件者宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使其血药浓度调整至适宜范围内（见上述），也可根据患者的内生肌酐清除率，或参考血肌酐值、血尿素氮值减少用量或延长给药间期。

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对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

1.循环系统：偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。2.神经系统：偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安感、头昏、眩晕等。3.消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。4.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。5.其它：偶见口渴、疲劳、倦怠感等。6.耐受性：常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用噻托溴铵的临床资料。动物试验显示与母体毒性有关的生殖毒性 (参见临床前安全性资料 (毒理学) ) 。尚未明确人类是否存在上述潜在风险。因此，思力华应只在具有明确适应症的情况下用于孕妇。尚未明确噻托溴铵在人类是否会分泌到乳汁中。尽管针对啮齿类动物的试验显示仅有少量噻托溴铵分泌进入乳汁，但是不推荐在哺乳期使用思力华。噻托溴铵是长效化合物。在决定继续还是中断哺乳，抑或继续还是中断思力华治疗时，应权衡母乳喂养对婴儿的受益和思力华治疗对该女性的受益。 儿童用药：早产儿和新生儿

适用于敏感菌引起的复杂性尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、腹腔感染及下呼吸道感染的治疗。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

奈替米星为一个半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。多数链球菌和厌氧微生物如梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。

1.药理作用：噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍)，对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍)，有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍)，增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别

1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听呼改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。 2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见；用法用量；），高龄患者宜按轻度肾功能减退减量有药。 3.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。 4.本品不宜与其他药物混合静滴。 5.单纯性尿路感

 1.慎用：  (1)心血管功能紊乱者。  (2)糖尿病患者。  (3)使用洋地黄者。  (4)肝功能不全者。  (5)低钾血症患者。  (6)嗜铬细胞瘤患者。  (7)肾功能不全者。  (8)甲状腺功能亢进症患者。  (9)高血压患者。  2.依病情及年龄调节剂量。  3.正确使用本品无疗效时应停药。