盐酸丙卡特罗气雾剂

枸地氯雷他定胶囊

本品主要成分为盐酸丙卡特罗，其化学名称为：5-(1一羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。

本品活性成份为枸地氯雷他定。

四川大冢制药有限公司

南京海辰药业有限公司

国药准字H20060216

国药准字H20090104

本品为支气管扩张剂，适用于支气管哮喘和伴有可逆性气道梗阻的慢性喘息性支气管炎及慢性阻塞性肺部疾病。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

成人每日2次，每次吸1～2喷；小儿每次1喷或遵医嘱。

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

对本品有过敏史者禁用。

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

儿童注意事项： 对未熟儿、新生儿及乳儿的用药安全性尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 由于有关孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立，应慎用。 老人注意事项： 一般高龄者生理机能低下，要注意减量。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品为支气管扩张剂，适用于支气管哮喘和伴有可逆性气道梗阻的慢性喘息性支气管炎及慢性阻塞性肺部疾病。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

本品为β2受体激动剂，对气管平滑肌的β2肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

1.在连续过度使用时，可能发生心律失常及心跳骤停，特别是在症状发作时使用过度更易发生这种情况。 2.在按照【用法与用量】正确使用而无效时，应认为本品不适用而应停止用药。尤其对小儿用药要进行正确的指导。 3.发病严重而吸用本品效果不明显时，应尽快送医院治疗。 4.甲状腺机能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用。 5.因本品有抑制过敏引起的皮肤反应作用，在皮肤试验12小时前要停用本品。 6.有报告β2激动剂可引起严重的血清钾降低。黄瞟呤衍生物、甾体激素以及利尿剂并用时有增加β2激动剂降低血清钾的作用，所以对

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。