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注射用醋酸曲普瑞林

注射用醋酸曲普瑞林

处方 非医保

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功能主治:激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。

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注射用醋酸曲普瑞林

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药品信息
注射用醋酸曲普瑞林
注射用醋酸曲普瑞林
醋酸甲地孕酮片
醋酸甲地孕酮片
主要成分

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林,Decapeptyl)

本品主要成分及其化学名:本品主要成分为醋酸甲地孕酮。其化学名为:6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。其结构式为:分子式:C24H32O4分子量:384.52。

生产企业

批准文号

H20130797

H20080361

说明
作用与功效

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。

治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。

用法用量

治疗期间密切监测性激素血清水平。1.控释剂:肌内注射3.75mg/4周,妇女治疗期不超过6个月。2.注射剂:开始500(g/次,1次/日,皮下注射,连续7日,然后以每日100μg/次皮下注射维持。3.体外授精术500μg/次/日皮下注射,7-10天后用100μg/次/天。

口服:①治疗闭经(雌激素水平足够时),一次4mg,一日2~3次,连服2~3日,停药2周内即有撤退性出血;②治疗功能性子宫出血,一日4~8mg,共20天,开始自月经第5天服或同于①;③治疗子宫内膜异位症,一次4~8mg,一日1~2次,自月经第5天服,连服3~6个月;④乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,连续2个月;⑤子宫内膜癌,一次10~80mg,一日4次,一日量40~320mg,或一次160mg,每日一次。

副作用

对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠,如有疑问请询问您的医生。

严重肝、肾功能不全者、乳房肿块者、孕妇禁用。

禁忌

儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 禁用。 老人注意事项: 尚不明确。

成分

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。

治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。

药理作用

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾酮水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40~45天吸收完全。

本品为孕激素对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用,但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性,但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用,抑制排卵。动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和致畸作用。

注意事项

男性:前列腺癌治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见ldquo;不良反应rdquo;)。同理,对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平,不应高于1ng/ml。女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者,尤其多囊卵巢疾病的患者,当联合使用促性腺激素时,注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行:血浆雌激素快速定量和超声检查(参见ldquo;不良反应rdquo;)。当卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后平均58天出现排卵,平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。

1.宫肌瘤,血栓病史及高血压、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、精神抑郁患者慎用。2.用药注意检查肝功能、乳房检查。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。