比索洛尔片

普伐他汀钠片

本品主要成分为富马酸比索洛尔

本品主要成分为普伐他汀钠。化学名称：{1S-[1α（βS*，δS*），2α，6α，8β（R*），8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟-2-甲基-8-（2-甲基-1-氧丁氧基）-1-萘庚酸单钠盐 。分子式：C23H35NaO7分子量：446.52

德国默克公司

中美上海施贵宝制药有限公司

X19990258

国药准字H20033215

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者（Ⅱa型和Ⅱb型）。

对于所有适应症：　　应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。　　高血压或心绞痛的治疗：　　通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。　　慢性稳定性心力衰竭的治疗：　　使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：　　1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　10mg，每日1次，作为维持治疗　　最大推荐剂量为10mg，每日1次。　　肝、肾功能不全者：　　轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

成人开始剂量为10mg-20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。 开始本品治疗前、以及在本品治疗过程中，患者应当接受标准的低胆固醇膳食。

比索洛尔禁用于以下患者：　　1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者　　2.心源性休克者　　3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）　　4.病窦综合症患者　　5.窦房阻滞者　　6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟　　7.血压过低者（收缩压低于100mmHg）　　8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者　　9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者　　10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者　　11.代谢性酸中毒患者　　12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

本品不良反应轻微、短暂，因不良反应中止治疗者少见，多为无症状的血清转氨酶升高以及轻度非特异性胃肠道不适。 其他较为常见的不良事件为 心血管系统：胸痛，心绞痛。 皮肤：皮疹。 胃肠道：恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，胃肠胀气，胃灼热感，消化不良。 肌肉与骨骼：局部疼痛，肌痛，骨骼痛（包括关节痛）。 神经系统：头痛，头晕，睡眠不良，抑郁，焦虑/紧张。 肾脏/泌尿系统：排尿异常（排尿困难，尿频，夜尿）。 呼吸系统：感冒，鼻炎，咳嗽，呼吸困难。 特殊感觉器官：视觉障碍（包括视物模糊、复视）。 其他：疲劳。 长期临床研究中，很可能、可能与普伐他汀有关或关系不确定的，其发生率＜1.0%的不良事件 皮肤：瘙痒症，皮肤炎，皮肤干燥，头皮头发异常（包括脱发），荨麻疹。 内分泌/代谢：性功能障碍，性欲改变。 胃肠道：食欲减退。 一般反应：发热，潮红。 免疫系统：过敏反应，头颈部水肿。 肌肉与骨骼：肌肉无力。 神经系统：感觉异常，眩晕，失眠，记忆损害，震颤，神经病（包括周围神经疾惠）。 特殊感觉器官：晶状体浑浊，味觉障碍。 其他罕见的与药物相关性不明的不良事件包括 肌

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。动脉粥样硬化是一个慢性过程，怀孕期间停用降脂药对原发性高胆固醇血症长期治疗的结果几乎没有影响。胆固醇和胆固醇生物合成过程的其他产物是胎儿发育的关键成分（包括类固醇和细胞膜的合成）。由于HMG-CoA还原酶抑制剂可减少胆固醇合成，可能还会减少其他源于胆固醇的生物活性物质的合成，妊娠妇女使用此类药物时对胎儿可能会产生危害。因此，怀孕期间和哺乳期间禁用HMG-CoA还原酶抑制剂。育龄期妇女：育龄期妇女只有在怀孕可能性很小且被告知潜在危险的情况下才可使用本品。如患者在治疗期间发现受孕，应立即停药并再次告知患者药品对胎儿的潜在危害。哺乳期妇女：会有少量的普伐他汀听过母乳分泌。可能对乳儿有不良影响。因此若母亲在接受本品治疗，应停止哺乳。如在治疗期间发现受孕，应立即停药。儿童用药：虽国外已有在8-18岁儿童和青少年中评价本品每天剂量在40mg疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国18岁以下人群中的资料。因此，目前对18岁以下患者暂不推荐使用。老年用药：老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高(25-50%)，但是平均Cmax，Tmax和半衰期在这两组中均无差别。未见普伐

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者（Ⅱa型和Ⅱb型）。

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。　　对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。　　比索洛尔无明显的负性肌力效应。　　口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状（应检查血糖）。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。

1.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时， 应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用普伐他汀。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（例如，不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸），酗酒的患者，使用普伐他汀需谨慎。对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调整到有效治疗剂量，并需密切观察。治疗期间，患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征，需肝功能复检. 直到肝功能恢复正常。若AST或ALT持续超出正常值上限三倍或三倍以上，则停用普伐他汀。 有上市后报告使用他汀类包括本品治疗的患者出现致死性和非致死性肝衰竭。如果在使用本品过程中出现严重肝功能损害伴临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，立即停止使用本品，如果找不到其他原因导致上述临床表现，不可再使用本品。 2.普伐他汀和其他同类药物偶有因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿燃发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影像。 与其它他汀类药物一样，普伐他汀可引起无并发症的肌痛（肌病定义为肌肉疼