比索洛尔片

拉西地平分散片

本品主要成分为富马酸比索洛尔

本品主要成份为拉西地平，其化学名称为: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氢-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

德国默克公司

浙江金华康恩贝生物制药有限公司

X19990258

国药准字H20100192

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

单独使用或与其他抗高血压的药物，如β-阻滞剂，利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

对于所有适应症：　　应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。　　高血压或心绞痛的治疗：　　通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。　　慢性稳定性心力衰竭的治疗：　　使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：　　1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　10mg，每日1次，作为维持治疗　　最大推荐剂量为10mg，每日1次。　　肝、肾功能不全者：　　轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

初始剂量为每日一次，每次2mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时，剂量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。实际上，该剂量调整时间相隔不应少于3~4周，除非病情较重，需要迅速增加剂量。每日应在同一时间内服用本品，最好是在早晨，可与食物或不与食物同服。肝脏损伤:对于肝损伤的患者无需调整剂量。肾脏损伤:因拉西地平不经肾脏排泄，因此对于肾损伤患者无需调整剂量。老年患者:无需调整剂量。本品可用于长期治疗。

比索洛尔禁用于以下患者：　　1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者　　2.心源性休克者　　3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）　　4.病窦综合症患者　　5.窦房阻滞者　　6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟　　7.血压过低者（收缩压低于100mmHg）　　8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者　　9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者　　10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者　　11.代谢性酸中毒患者　　12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

大规模的临床研究获得的数据已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。不良事件发生率定义为:非常常见(1/10)，常见(1/100且 常见:头痛#、头晕#、心悸#、皮肤潮红#、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿#、可逆性碱性磷脂酶升高(临床显著增加不常见)。 不常见:心绞痛恶化(与其它二氢吡啶一样，偶有出现心绞痛的恶化的报道，特别是在治疗开始时。最易发生在有症状的心肌缺血患者)、牙龈增生。 罕见:血管水肿、荨麻疹。 非常罕见:震颤。

孕妇及哺乳期妇女用药： 尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害。(参见【药理毒理】) 动物乳汁分泌实验表明，拉西地平(或其代谢物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。 (参见【药理毒理】)应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。老年用药：参见【用法用量】。

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

单独使用或与其他抗高血压的药物，如β-阻滞剂，利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。　　对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。　　比索洛尔无明显的负性肌力效应。　　口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状（应检查血糖）。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。

特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂，拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用己知可延迟QT间期的药物，如型和1I型心律失常，三环类抗抑郁剂，某些抗精神病药物，抗生素(如红霉素)和某些抗组胺药(如特非那定)的患者，应慎用拉西地平。与其它钙离子拮抗剂一样，心脏储备能力差的患者慎用本品。与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂-样， 患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心。新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能损伤的患者服用本品可能出现抗高血压的作用被加强，因此肝功能损伤患者慎用本品。没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。