比索洛尔片

辛伐他汀片

本品主要成分为富马酸比索洛尔

辛伐他汀。

德国默克公司

上海信谊万象药业股份有限公司

X19990258

国药准字H19980054

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

高胆固醇血症，冠心病。

对于所有适应症：　　应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。　　高血压或心绞痛的治疗：　　通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。　　慢性稳定性心力衰竭的治疗：　　使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：　　1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　10mg，每日1次，作为维持治疗　　最大推荐剂量为10mg，每日1次。　　肝、肾功能不全者：　　轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。高胆固醇血症...

比索洛尔禁用于以下患者：　　1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者　　2.心源性休克者　　3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）　　4.病窦综合症患者　　5.窦房阻滞者　　6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟　　7.血压过低者（收缩压低于100mmHg）　　8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者　　9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者　　10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者　　11.代谢性酸中毒患者　　12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。瘙痒和贫血横纹肌溶解和肝炎罕见报导黄疸包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

高胆固醇血症，冠心病。

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。　　对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。　　比索洛尔无明显的负性肌力效应。　　口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状（应检查血糖）。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。

1．肝脏反应在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情况)亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2．肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK)(来自骨骼肌)轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重