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比索洛尔片

比索洛尔片

处方 医保

德国默克公司

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功能主治:高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】:选择性高,疗效确切,副作用更少;半衰期长,每日只服一次;肝肾双通道排泄。

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比索洛尔片

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药品信息
比索洛尔片
比索洛尔片
盐酸曲美他嗪片
盐酸曲美他嗪片
主要成分

本品主要成分为富马酸比索洛尔

每片含盐酸曲美他嗪20毫克。

生产企业

德国默克公司

施维雅(天津)制药有限公司

批准文号

X19990258

国药准字H20055465

说明
作用与功效

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】:选择性高,疗效确切,副作用更少;半衰期长,每日只服一次;肝肾双通道排泄。

心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

用法用量

对于所有适应症:  应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。  高血压或心绞痛的治疗:  通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。  慢性稳定性心力衰竭的治疗:  使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:  1.25mg,每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至  2.5mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至  3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至  5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至  7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至  10mg,每日1次,作为维持治疗  最大推荐剂量为10mg,每日1次。  肝、肾功能不全者:  轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg。

每24小时60mg:每日3次,每次1片,三餐时服用。

副作用

比索洛尔禁用于以下患者:  1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者  2.心源性休克者  3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)  4.病窦综合症患者  5.窦房阻滞者  6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟  7.血压过低者(收缩压低于100mmHg)  8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者  9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者  10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者  11.代谢性酸中毒患者  12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

胃肠道疾病:胃痛、消化不良、腹泻、便秘、恶心、呕吐。

禁忌

成分

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】:选择性高,疗效确切,副作用更少;半衰期长,每日只服一次;肝肾双通道排泄。

心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

药理作用

比索洛尔是一种高选择性的1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。  对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。  比索洛尔无明显的负性肌力效应。  口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

抗心绞痛药。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉及循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。心绞痛患者的对照试验显示:1.本药可增加心绞痛患者的运动试验耐量,从治疗DL5起延缓运动诱发的心肌缺血,减少缺血,但不引起血流动力学的变化。2.限制快速血压波动并不引起心率显著变化,显著减少心绞痛发作频率。3.使硝酸甘油的用量明显减少。曲美他嗪作用机制:对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运,减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。

注意事项

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平,甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓;与利舍平联用,需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓;与胰岛素或口服降糖药合用,可增强后者作用,掩盖低血糖症状(应检查血糖)。麻醉时心排血量减低,应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用,否则可出现症状反跳。

此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药,也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时,对冠状动脉病况应重新评估,并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。