比索洛尔片

阿托伐他汀钙片

本品主要成分为富马酸比索洛尔

阿托伐他汀钙

德国默克公司

辉瑞制药有限公司

X19990258

国药准字H20051409

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

阿托伐他汀钙片高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险，降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

对于所有适应症：　　应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。　　高血压或心绞痛的治疗：　　通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。　　慢性稳定性心力衰竭的治疗：　　使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：　　1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至　　5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至　　10mg，每日1次，作为维持治疗　　最大推荐剂量为10mg，每日1次。　　肝、肾功能不全者：　　轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳...

比索洛尔禁用于以下患者：　　1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者　　2.心源性休克者　　3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）　　4.病窦综合症患者　　5.窦房阻滞者　　6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟　　7.血压过低者（收缩压低于100mmHg）　　8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者　　9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者　　10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者　　11.代谢性酸中毒患者　　12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）(见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】)。1.CYP3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。克拉霉素：与立普妥单独用药比较，立普妥80mg与克拉霉素（500mg，每日二次）联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加（见【药理毒理】）。因此应用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】）。与蛋白酶抑制剂合用：与立普妥单独用药比较，立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦（400mg，每日二次）联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦（400mg+100mg，每日二次）联合用药时，阿托伐他汀AUC显著增加（见【药理毒理】）。因此应用HIV蛋白酶抑制剂的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

阿托伐他汀钙片高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险，降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。　　对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。　　比索洛尔无明显的负性肌力效应。　　口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

临床药理学作用机制立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性控制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，既包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究，病理研究喝和流行病学研究显示，总胆固醇（TC）,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apoB)血浆水平提高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状（应检查血糖）。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。

1.骨骼肌