马来酸依那普利片

苯磺酸氨氯地平片

　　马来酸依那普利。其化学名称为N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸盐。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。

江苏康缘美域生物医药有限公司

浙江京新药业股份有限公司

国药准字H20094153

国药准字H20103356

用于治疗原发性高血压。

1、高血压：本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛：本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

　　口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量(见【临床试验】)。

　　对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg(N=1730)，直接与安慰剂(N=1250)对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。与剂量相关的副作用发生率(%)如下：(详见说明书)。

儿童注意事项： 尚未对儿童使用本品进行过研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠 1.妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的.否则应立即停止使用本品。 2.在妊娠的中三个月和末三个月期间使用的血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症.和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良.如果病人使用本品.则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。 3.在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂.并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。 4.那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例.应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况.如果发现羊水过少.应停止使用本品.除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。 5.应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切的观察.以查明是否有低血压、少尿和高钾血症。依那普利可通过胎盘.腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清这在临床上是有益的.在理论上.可通过换血将其清除。 哺乳 母亲依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：?对孕妇用药缺乏相应的研究资料，妊娠期间，如果对胎儿的潜在益处大于潜在危险时，方可使用本品。根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：6至17儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg至5mg，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究。尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。老年用药：目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者（65岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人多有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（AUC）增加约40～60%，因此宜从小剂量起始（见【用法用量】）。

用于治疗原发性高血压。

1、高血压：本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛：本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

　　本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

　　1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4．肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。 5．肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。