药品库

1
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

处方 非医保

AstraZenecaUKLimited

温馨提示:外观包装仅供参考,请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。

功能主治:可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

查看说明书
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

药品对比

药品信息
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
注射用培美曲塞二钠
注射用培美曲塞二钠
主要成分

本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式:C20H19N5Na2O6•7H2O分子量:597.49。

生产企业

AstraZenecaUKLimited

EliLillyandCompany

批准文号

国药准字J20100126

H20130646

说明
作用与功效

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

用法用量

成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。

本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注,其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤:本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2滴注本品超过10分钟,顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时,应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物:皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者,应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法:地塞米松4mg口服每日2次,本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应,本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。

副作用

已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。

本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。

禁忌

成分

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

药理作用

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂.,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H,NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

注意事项

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。

警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min,本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者,无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此,对于肌酐清除率45mL/min的患者,不应给予本品治疗。(参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法)。临床研究中,曾有一位严重肾功能不全(肌酐清除率19ml/min)的患者,未接受叶酸和维和素B12补充治疗,接受单药本品的治疗后,死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制,包括中性粒细胞、血小板减少和贫血(参见[不良