富马酸依美斯汀滴眼液

醋氯芬酸分散片

富马酸依美斯汀。

醋氯芬酸。 化学名称：2-[（2.6—二氯苯基）氨基]苯乙酰氧基乙酸 分子式：C16H13Cl2NO4 分子量：354.19

河南诺美药业有限公司

H20130956

国药准字H20050253

用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。 ?

在持续42天的临床对照试验中,最常见的不良反应是头疼（11％）。小于5％的患者出现下列并发症：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。

温水分散后，或直接口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。成人每日两次，每次1片(...

富马酸依美斯汀和埃美丁TM中任何成分过敏者禁用。

据国外研究资料报道： 主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1.常见（>1/100） 胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。 肝和胆：肝酶升高。 2.偶见（1/100～1/1000） 一般：头晕。 胃肠道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。 皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。 代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。 3.罕见（<1/1000） 一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。 血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少，中性粒细胞减少。 心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红、紫癜。 中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。 胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡，出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。 泌尿系统障碍：间质性肾炎。 皮肤：湿疹。 代谢和营养：碱性磷酸酶升高，高钾血症。 精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。 眼睛：异常视觉。 其它：味觉倒错、脉管炎。 如其它的NSxxx，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

儿童注意事项： 尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠：妊娠类别B：在大鼠和兔子对富马酸依美斯汀进行了致畸及围产期和围产后的研究。在人眼最大用药量的15,000倍水平,富马酸依美斯汀没有显示出致畸作用,对围产期和围产后的新生儿发育也没有作用。但使用人眼最大用药量的70,000倍时,富马酸依美斯汀增加了大鼠体表、内脏和骨骼畸形的发生率。在孕妇中还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应,因此只有明确需要时才能给孕妇使用本品。哺乳期妇女：给大鼠口服依美斯汀后,在乳汁中发现药品。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足够量的全身吸收,而 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：已有数例抗炎药物影响胎儿的报道，可能是通过抑制前列腺素合成造成的。 抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能，结果可导致羊水过少和新生儿无尿症。 在孕期后三个月禁用抗炎药。 醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期间不应使用醋氯芬酸，除非医生认为必需。 儿童用药：儿童用药用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。 老年用药：一般无须降低剂量，但需注意以下情况： 老年患者一

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依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明，它对组胺H1受体具有相对选择性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3;Ki=12,430nM）。体内研究表时，本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变没有作用。致癌作用、致突变和对生育功能的损害：分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品，没有显示出在动物生存期间有致癌作用。没有进行更大剂量的试验。在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

1.药理作用 本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。 2.毒理研究 重复给药毒性：Wistar大鼠连续经口给药1个月，剂量15、50和100mg/kg/日，结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其他非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，本品未见非甾体类抗炎药常见毒性以外的其他毒性作用。 遗传毒性：本品遗传毒性试验结果阴性。 生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟；可引起子宫内胎儿动脉血导管狭窄或关闭，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症，因此，在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期，本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本

警告：埃美丁TM只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。患者须知：为防止污染药瓶口和药液,不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。如果药液变色,请勿再使用。配戴隐形眼镜的患者,如果眼部充血,用埃美丁TM治疗期间建议其不要配戴隐形眼镜,因为埃美丁TM中的防腐剂苯扎氯铵可被软隐形眼镜吸收。戴用软隐形眼镜而且眼部不充血的患者,在滴药至少10分钟后才能重新戴用隐形眼镜。不能应用埃美丁TM治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

有胃肠道疾病的患者和有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crohn’s病、系统性红斑狼疮（SLE）、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。 轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用。这些患者使用NSxxx，可导致肾功能衰竭和体液潴留。用利尿药治疗或其它同样有低血容量危险的患者也应慎用。 老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前兆症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。 长期使用NSxxx治疗的患者应经常检查以作预防（如：肝、肾功能和血细胞计数）。 服用NSxxx后出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车和从事机械操作。