吲哚美辛缓释片

非布司他片

本品主要成份为吲哚美辛。其化学名称为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。【分子式】C19H16ClNO4【分子量】357.79

本品活性成份为非布司他。化学名称: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

萌蒂(中国)制药有限公司

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

国药准字H19980191

国药准字H20130058

用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

口服。一次75mg，一日1次；或一次75mg，一日2次；或遵医嘱。类风湿病人开始时服用50~75mg，一日1次，一周后逐渐增加用25～50mg,以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg。急性病情，如：痛风性关节炎，开始时服用100mg，一日1次，以后为75mg，一日2次，以控制疼痛，然后迅速减量并停止服药。【药物过量】用量过大（尤其是每日超过150mg时）容易引起毒性反应，而治疗效果并不先相应增加。

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或8omg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L)，建议剂量增至80mg,每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。特殊人群 肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Chid～PughA. B级)的惠者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child～PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类思者应慎用非布可他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Cl30～89m/min)的患者无

1、肾功能不全者、孕妇、哺乳妇女和14岁以下小儿、有活动性胃肠道病灶、血友病和其他出血性疾病或对非甾体抗炎药过敏者慎用。2、老人、癫痫、帕金森氏病或情绪、精神障碍者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳妇女禁用。【儿童用药】14岁以下小儿禁用。【老人用药】老人慎用。【药物过量】用量过大（尤其是每日超过150mg时）容易引起毒性反应，而治疗效果并不先相应增加。

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生事不能与临床试验中的另种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症惠者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例惠者治疗明≥6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6个月，674例思者治疗期≥1年，515例患者治疗期≥2年。其余详见说明书。

儿童注意事项： 14岁以下小儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、哺乳妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔 18mg/kg (按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg (按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应镇用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(极及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa与年轻受试者( 18 - 40岁相似。

用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

1.交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性．由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。3.下列情况应慎用：①活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；②癫痫，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；⑧本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；④本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故

痛风发作 在服用非 布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非留体类抗炎药或秋水仙碱 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗，应根据惠者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别源醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性脑卒中)的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，别啸醇为0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死生肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到氦基转移酶可升高至正常范围值上限(ULN的3倍以上(非布司他别噪醇治疗组的发生事分别为天门冬氨酸氨基转移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。这些氨基转移酶升高无剂量效应关系