艾曲泊帕乙醇胺片

氟尿嘧啶植入剂

艾曲泊帕乙醇胺。化学名称：3－｛（2Z）－2－［1－（3，4二甲苯基－3甲基－5－氧－1，5二氢－4H－吐唑－4－亚基］肼基）－2‘－羟基－3－二苯羧酸－2氨基乙醇（1：2）；分子式：C25H22N4O4.2（C2H7NO）；分子量：564．65。

化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化学结构式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

GLAXO OPERATIONS UK LIMITED

芜湖先声中人药业有限公司

H20170387

国药准字H20030345

本品适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人（≥18周岁）。慢性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）患者，使血小数升高并减少或防止出血。本品仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

应采用能使血小板计数达到并维持≥50.000/ul的最低剂量。基于用药后血小板计...

（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。 （2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。 （3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。 用法: 皮下给药 （1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。 （2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。 （3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。 （4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。 （5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。 （6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。

对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。由于本片潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

本品适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人（≥18周岁）。慢性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）患者，使血小数升高并减少或防止出血。本品仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

药理作用氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有灭杀作用。本品需转化为5-氟尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未进行该项试验且无可靠参考文献。

肝毒性：本品可引起肝胆实验室检查异常、严重肝毒性和潜在致命性肝损伤。慢性成人ITP受试者接受本品治疗的临床研究中观察到血清丙氯酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和间接胆红素升高（参见不良反应）。临床研究表明，与白人相比，接受瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)治疗的ITP患者中，亚洲人种更频繁报告肝胆实验室检查异常，符合药物性肝损伤（DL）筛选标准的亚洲受试者比例高于白人受试者。这些结果大多为轻度（1－2级），具有可逆性，并且无提示肝功能损害的显著临床症状。对成人慢性ITP患者进行的3项安慰剂对照研究中，安慰剂组1名患者和艾曲泊帕乙醇胺组的1名患者出现4级肝功能检查异常。开始本品治疗前，测定血清ALT、AST和胆红素水平，剂量调整期间每2周测定一次，达到稳定剂量后。每月测定一次。本品可抑制UDP葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，可由此导致高间接胆红素血症。如果胆红素水平升高，应进行胆红素分类检测。应在3－5天内复查并评价血清肝功能检查异常。如果证实肝功能异常，则监测血清肝功能检查指标，直至肝功能指标恢复正常、稳定或者恢复至基线水平。如果

1.每一植药点植药剂量不超过150mg； 2.植药点距吻合口应在2-3cm以上； 3.各点间距不小于2cm。