磷酸奥司他韦胶囊

注射用更昔洛韦

本品主要成份为磷酸奥司他韦。化学名称：(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐。

主要成分：更昔洛韦 化学名：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤 分子式：C9H12N5O4 分子量：255.23。

上海中西三维

湖北科益药业股份有限公司

国药准字H20065414

国药准字H10980188

流感、禽流感

1.适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

1 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。 2 维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。 3 预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

流感、禽流感

1.适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

核苷类抗病毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。

1.在无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下，可用本品胶囊配制急用口服混悬剂。以下方法仅用于紧急情况，不得为了方便或在可购买到食品药品监督管理局批准上市的磷酸奥司他韦颗粒的情况下使用本方法配制混悬剂。在无磷酸奥司他韦颗粒可用的情况下，不能吞咽胶囊的成人、青少年或儿童可通过打开胶囊将其内容物与少量(最多1茶匙)适宜甜味食品混和掩盖苦味的方法获取合适剂量的磷酸奥司他韦，甜味食品有如巧克力糖浆、低糖巧克力糖浆、玉米糖浆、焦糖酱以及红糖水。应在充分混和后将全部混和物给病人服用。混和物配制后应立即吞服。混和物配制指导：对于需要30-60mg剂量的病人，请按下述方法操作以保证剂量的准确性。(1)在一个小碗上方手持一粒本品75mg胶囊，小心打开胶囊，将其中的粉末倒入碗中。(2)用刻度注射器向碗中加入5ml水，搅拌约2分钟。(3)用注射器从碗中抽取正确量的混和物。取用混和物的量根据病人体重计算，请参见下表。不必吸取未溶解的白色粉末，因为这些是非活性成分。推动注射器的活塞，将其中混和物全部注入第二个小碗中。未使用的混和物应予丢弃。(4)推荐剂量为30mg、45mg或60mg，用于治疗时每天两次，连服5天，用于预防时每天一次。(5)在第二个碗中加入少量(最多1茶匙)适宜甜味食品，与混和物混匀(掩盖苦味)。(6)将混和物搅匀后全部给病人服用。混和物配制后应立即吞服。如果碗中有混和物剩余，用少量水冲洗后给病人喝下。对于需要75mg剂量的病人，请按下述方法操作。(1)在一个小碗上方手持一粒本品75mg胶囊，小心打开胶囊，将其中的粉末倒入碗中。(2)加入少量(最多1茶匙)适宜甜味食品，与混和物混匀(掩盖苦味)。(3)将混和物搅匀后全部给病人服用。混和物配制后应立即吞服。如果碗中有混和物剩余，用少量水冲洗后给病人喝下。每次需要服药时，请重复上述操作。2.精神神经性不良事件，流感可能会引起许多神经和行为症状，包括幻觉、谵妄和行为异常，有些病例中，还会引发致命性结果。这些事件可能出现在脑炎或脑病背景下，但也可能出现在无明显严重疾病的情况下。接受本品用药的流感患者中，曾出现过导致受伤的谵妄和行为异常等上市后报告(主要来源于日本)，有些病例还导致致命性结果。由于这些事件是在临床用药中自发报告的，因此，未进行发生频率的评估，但根据本品用药数据，这些事件并非常见事件。主要在儿童患者中报告了这些事件，且通常为突发事件，并迅速消退。尚未确定本品对这些事件有无影响。应密切监测流感患者的行为异常体征。如果出现精神神经性症状，应对每位患者进行继续治疗的风险获益评价。3.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。4.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。5.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定。6.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。7.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。8.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。9.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。10.肾功能不全患者的剂量调整请参阅特殊人群用药指导(见【药代动力学】和【用量用法】)。11.无肾功能衰竭儿童的药物剂量的资料。12.没有观察到药物对患者驾驶车辆或者操纵机械的能力产生影响。但是必须考虑流感本身可能造成的影响。13.使用本品的流感患者，特别是儿童和青少年中，曾有惊厥和谵妄等类似神经精神病学事件的报道。极少数情况下，这些事件会导致意外伤害。尚不清楚本品是否为导致这些事件的原因，在未服用本品的流感患者中也有该类事件的报道。3项独立的大规模流行病学研究证实，与未服用本品的流感患者相比，服用本品的流感患者发生神经精神病学事件的风险不会增加(见【不良反应】上市后经验)。应对患者的异常行为征兆进行密切观察，特别是对儿童和青少年。14.重度皮肤反应/过敏反应，本品上市后经验报告了过敏反应和严重皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合症和多形性红斑。如果出现过敏样反应或怀疑出现过敏样反应，则应停用达菲，并进行适当治疗。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。 2..本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。 3.本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。 4..本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。 5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者（包括因药物、化学品或射线所致者