Q妥布霉素地塞米松眼膏

注射用头孢曲松钠

本品为复方制剂，其组份为：妥布霉素0.3%和地塞米松0.1% 防腐剂：0.5%无水三氯叔丁醇

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

SIEGFRIEDELMASNOUs.a.

上海罗氏制药有限公司

国药准字HJ20181126（原H20181126）

国药准字H10983037

细菌性结膜炎、角膜炎、眼睑炎、泪囊炎、麦粒肿、沙眼、过敏性眼炎、虹膜炎、葡萄膜炎、巩膜炎、青光眼术后、白内障术后、屈光手术后、角膜移植术后、眼外伤、干眼症。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

细菌性结膜炎、角膜炎、眼睑炎、泪囊炎、麦粒肿、沙眼、过敏性眼炎、虹膜炎、葡萄膜炎、巩膜炎、青光眼术后、白内障术后、屈光手术后、角膜移植术后、眼外伤、干眼症。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

1.首次或停药后重新使用本品前需经裂隙灯检查后应用，如有必要，需要进行荧光素角膜染色检查。2.过量和/或长期使用眼部激素可以增加眼部并发症并引起系统副作用。如治疗期间经过一定的时间观察后感染情况仍无改善，则应采取其他的治疗措施降低上述风险。3.局部使用糖皮质激素可能会伴随尿液和血浆中氢化可的松浓度的降低。糖皮质激素治疗，尤其是大剂量或者长期使用，可引起丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPA轴)抑制，库欣综合征(Cushing'ssyndrome)以及儿童增长速率减慢。4.长期使用眼部激素可能会导致眼压升高和/或青光眼，伴随视神经受损、视力下降、视野缺损、后囊下白内障形成。有青光眼病史或家庭史的患者由于糖皮质激素引起眼内压升高的风险更大，易感人群(如：糖尿病患者)中的糖皮质激素诱导性眼内压升高和/或白内障形成的风险升高。如果使用上述产品10天或更长时间，使用过程中应该常规的监测眼压，包括眼压测量困难的儿童和不合作的患者。尤其需要注意儿童患者，因为儿童中的糖皮质激素诱导性眼内压升高的风险可能更高，而且发生时间可能早于成人。青光眼患者需要每周监测。5.糖皮质激素可能降低机体对细菌、真菌或病毒感染的免疫性，同时还可能掩盖感染的临床体征并加重已经存在的感染。对于出现持续性角膜溃疡的患者，应考虑真菌感染的可能性。如果患者出现真菌感染，应停用糖皮质激素。本品仅可用于需要激素/抗感染联合治疗的眼部急性化脓性病变。长期使用抗生素可能会导致非药物敏感性病原体(包括真菌)的过度生长，抑制宿主的免疫反应，增加眼部二重感染。如果出现二重感染，应进行适当的治疗。长期使用激素后应该注意角膜真菌感染的风险。6.局部眼用糖皮质激素可能延缓角膜伤口愈合。此外，局部应用非甾体抗炎药(NSAID)可延缓或延迟愈合。合并使用局部非甾体抗炎药和局部用其他激素可能增加伤口愈合问题的风险。7.在一些导致角膜、巩膜变薄的病变中使用激素可能导致穿孔的发生。8.应在病情控制后停药。突然停止使用抗生素或大剂量的糖皮质激素，会引发感染/炎症的复发。长期和其它抗生素一起使用，可能导致非敏感微生物的过度生长。9.部分患者局部使用氨基糖苷类抗生素可能发生过敏。超敏反应的严重程度可能为局部副作用或全身性反应，例如红斑、发痒、荨麻疹、皮疹、速发过敏反应、类速发过敏反应或大疱性反应。如果用药过程中发生超敏反应，应停止治疗。10.本品与其它氨基糖苷类抗生素可能发生交叉过敏，对局部眼用妥布霉素过敏的患者还可能对其他局部和/或全身性氨基糖苷类药物过敏。11.在接受全身性氨基糖苷类药物治疗的患者中，已有神经毒性、耳毒性和肾毒性的严重不良反应的报告，因此，与本品合用时应慎重。12.治疗眼部感染或炎症期间不建议配戴隐形眼镜(软性或硬性)。配戴隐形眼镜时勿使用本品；使用本品后15分钟内勿配戴隐形眼镜。13.同其它的眼科制剂一样，暂时的视力模糊或者其它干扰可能会影响驾驶或操作机器。如果使用后出现视力模糊，患者需等待至视力清楚才能驾驶或操作机器。14.为了防止在运动员尿液样本中地塞米松的检测浓度超出相关规定，请运动员慎用本品。15.请勿将管口接触任何物体的表面，以防止污染管内药物。16.药物应放置在儿童接触不到的地方。17.首次开封4周后丢弃。18.建议在滴用后轻闭眼睑和闭塞鼻泪管。这可减少局部途径给药药品的全身吸收，从而减少全身副作用。19.如果在易感人群[包括儿童和接受CYP3A4抑制剂(包括利托那韦和科比司他)治疗的患者]中大量或长期持续使用该药物，眼用地塞米松的全身吸收可引起库欣氏综合征和/或肾上腺抑制。这些情况下不应突然停止治疗，而是逐渐减少药物用量。20.如果与其他眼部药品合用，用药之间应间隔5分钟。眼膏应最后使用。21.已知或疑似神经肌肉疾病(如重症肌无力或帕金森病)患者使用典必殊滴眼液/眼膏时应谨慎。因为氨基糖苷类药物可对神经肌肉功能产生影响，故可能会加重肌无力。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。