富马酸丙酚替诺福韦片

多烯磷脂酰胆碱注射液

丙-2-基N-[(S)-({[(2R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基]-氧化}甲基)(苯氧基)磷酰基]-l-丙氨酸酯，(2E)-丁-2-烯二酸(2:1)。

药理活性成分及其化学名称：每安瓿含多烯磷脂酰胆碱232.5mg（天然多烯磷脂酰胆碱，含有大量的不饱和脂肪酸，主要为亚油酸［约占70%］、亚麻酸和油酸）。分子式：C44H82O9PN分子量：Mr=800（平均分子重量）

PatheonInc.

国药准字HJ20180060

H20100418

慢性乙型肝炎、HIV感染、艾滋病

各种类型的肝病，如：肝炎，慢性肝炎，肝坏死，肝硬化，肝昏迷（包括前驱肝昏迷）。脂肪肝（也见于糖尿病人）。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。手术前后的治疗，尤其是肝胆手术。妊娠中毒，包括呕吐。银屑病，神经性皮炎，放射综合征。

多烯磷脂酰胆碱注射液每安瓿5ml既可静脉注射也可静脉输注。 静脉注射：除了医生处方外，成人和青少年一般每日缓慢静注1-2安瓿，严重病例每日注射2-4安瓿。一次可同时注射两安瓿的量。只可使用澄清的溶液。不可与其它任何注射液混和注射！ 静脉输注：除了医生处方外，严重病例每天输注2-4安瓿。如需要，每天剂量可增加至6-8安瓿。严禁用电解质溶液（生理氯化钠溶液，林格液等）稀释！若要配制静脉输液，只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释（如：5%/10%葡萄糖溶液；5%木糖醇溶液）！若用其他输液配制，混合液pH值不得低于7.5，配制好的溶液在输注过程中保持澄清。只可使用澄清的溶液！在进行静脉注射或静脉输注治疗时，建议尽早用口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。

由于本品中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。

儿童注意事项： 新生儿和早产儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 注射液中含有苯甲醇，而因为苯甲醇可能穿过胎盘，孕妇应该慎用本品。

慢性乙型肝炎、HIV感染、艾滋病

各种类型的肝病，如：肝炎，慢性肝炎，肝坏死，肝硬化，肝昏迷（包括前驱肝昏迷）。脂肪肝（也见于糖尿病人）。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。手术前后的治疗，尤其是肝胆手术。妊娠中毒，包括呕吐。银屑病，神经性皮炎，放射综合征。

当患肝脏疾病时，肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱注射液可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱，这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致，而且在功能上优于后者。它们主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，另外，这些磷脂分子尚可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱注射液具有下列生理功能：·通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常。·调节肝脏的能量平衡。·促进肝组织再生。·将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式。·稳定胆汁。

1、肝炎恶化停止治疗后突发警告：已有报告指出，停止乙型肝炎治疗的患者出现了肝炎急性加重的情况（通常与血浆中HBVDNA水平升高相关）。大部分病例属于自限型，但严重加重的情况（包括致命性结局）可能在停止乙型肝炎治疗之后出现。应在停止乙型肝炎治疗至少6个月内，通过临床和实验室随访定期进行肝功能监测。如果合适，可能需要恢复乙型肝炎治疗。在进展期肝病或肝硬化患者中，不建议停止治疗，因为治疗后肝炎加重可能导致肝功能失代偿。在失代偿期肝病患者中，肝病突发尤其严重，有时甚至致命。治疗期间突发慢性乙型肝炎自发性加重相对较为常见，特点是血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)短暂增加。开始抗病毒治疗后，一些患者的血清ALT可能有所增加。在代偿性肝病患者中，此类血清ALT增加通常不伴有血清胆红素浓度增加或肝功能失代偿。肝硬化患者在肝炎恶化后出现肝功能失代偿的风险可能更高，因此，应在治疗期间加以严密监测。2、HBV传播必须告知患者富马酸丙酚替诺福韦片不能预防通过性接触或血液污染的方式传播HBV的风险。必须继续采取适当预防措施。3、失代偿性肝病患者对于患有失代偿性肝病以及ChildPughTurcotte(CPT)评分>9（即C级）的HBV感染患者，尚无富马酸丙酚替诺福韦片安全性和疗效方面的数据。这些患者出现严重肝脏或肾脏不良反应的风险可能更高。因此，应严密监测此患者人群的肝胆和肾脏各项指标和参数（参见【药理毒理】）。4、乳酸性酸中毒/严重脂肪性肝肿大单独使用核苷类似物（包括富马酸替诺福韦酯或其他替诺福韦前体药物）治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒和严重脂肪性肝肿大的报告，包括出现致死病例。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性（可能包括肝肿大和脂肪变性，即便转氨酶没有显著升高），应当暂停本品治疗。5、肾功能损害肌酐清除率<30mL/min的患者在CrCl≥15mL/min但<30mL/min的患者以及CrCl<15mL/min且正在接受血液透析的患者中，每日一次富马酸丙酚替诺福韦片的使用是基于极为有限的药代动力学数据和建模与模拟而确定。尚无使用本品治疗CrCl<30mL/min的HBV感染患者的安全性数据。不推荐富马酸丙酚替诺福韦片用于CrCl<15mL/min且未接受血液透析的患者（参见【用法用量】）。6、肾毒性无法排除丙酚替诺福韦给药导致长期暴露于低水平替诺福韦而引起肾毒性的潜在风险（请参见【药理毒理】）。7、合并感染HBV和丙型肝炎或丁型肝炎病毒的患者尚无关于本品在合并感染丙型肝炎或丁型肝炎病毒患者中的安全性和疗效的数据。应遵循关于丙型肝炎治疗的联合用药指南（参见【药物相互作用】）。8、乙型肝炎和HIV合并感染由于存在出现HIV耐药性的风险，不建议将富马酸丙酚替诺福韦片用于HIV-1感染的治疗。尚未确定富马酸丙酚替诺福韦片在合并感染HIV-1和HBV的患者中的安全性和疗效。在开始本品治疗前，应为所有HBV感染患者进行HIV抗体检测，如果为阳性，应使用为合并感染HIV-1的患者推荐的相应抗逆转录病毒联合方案。9、与其他药品合用本品不应与含丙酚替诺福韦、富马酸替诺福韦酯或阿德福韦酯的产品合用。10、乳糖不耐受富马酸丙酚替诺福韦片含有α乳糖。因此，患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕见遗传问题的患者不应服用此药品。11、对驾驶及操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械的能力无影响或影响可忽略。应该告知患者在富马酸丙酚替诺福韦片治疗期间已有头晕报告。

1.只可使用澄清的溶液！ 2.缓慢静脉注射！ 3.制剂中含有苯甲醇（见不良反应和禁忌）。 4.给予新生儿或早产儿含有苯甲醇的制剂可导致致命性的喘息综合征。 5.注射液中含有苯甲醇，而因为苯甲醇可能穿过胎盘，孕妇应该慎用本品。